ВелкардиоПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюАртериальная гипертензия. ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Возможные заменители и групповые аналогиКарведилол (от 103.65 руб), Карведилол-Тева (от 267.56 руб), Акридилол, Атрам, Багодилол… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаКарведилол (Carvedilol), Альфа- и бета-адреноблокатор Лекарственная формаТаблетки ПротивопоказанияAV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу. Как применять: дозировка и курс леченияПринимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Фармакологическое действиеАнтигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Побочные действияВ данном разделе представлены побочные реакции, зарегистрированные при применении карведилола, с разделением на группы в соответствии с терминологией MedDRA и следующими категориями частоты согласно с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень частые - более 1/10, частые - от более 1/100 до менее 1/10, нечастые - от более 1/1000 до менее 1/100, редкие - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редкие - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частые - анемия; редкие - тромбоцитопения; очень редкие - лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редкие - гиперчувствительность (аллергические реакции). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частые - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом. Нарушения психики: частые - депрессия, подавленное настроение; нечастые - расстройства сна. Инфекционные и паразитарные заболевания: частые - бронхит, пневмония инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны нервной системы: очень частые - головокружение, головная боль; нечастые - предобморочное состояние, обморок, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: частые - нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз. Нарушения со стороны сердца: очень частые - сердечная недостаточность в период увеличения дозы; частые - брадикардия, отеки, гиперволемия, задержка жидкости; нечастые - атриовентрикулярная блокада II-III степени, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: очень частые - выраженное снижение АД; частые - ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдрома Рейно). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частые - одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов; редкие - заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые - тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе; нечастые - запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориазоподобные и лишаеподобные поражения кожи, алопеция); очень редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частые - боли в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - недержание мочи у женщин (обратимое после отмены препарата). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень частые - астения, повышенная утомляемость. Головокружение, обмороки, головная боль и астения обычно легкой степени чаще возникают в начале терапии. При применении препарата у пациентов с ХСН и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы. Передозировка препарата может проявляться такими симптомами, как выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия; вследствие бронхоспазма возможно возникновение одышки, рвота. В тяжёлых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. При выраженной брадикардии целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин по 0,5-2 мг) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности; глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии. Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД - вводят симпатомиметики (норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин), добутамин), в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентности к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию в течение длительного времени. Особые указанияХроническая сердечная недостаточность. У пациентов с ХСН в период подбора дозы препарата может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы. С осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости). Функция почек при хронической сердечной недостаточности. При применении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим ингаляционных или препаратов для приема внутрь противоастматических средств, препарат назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата этих пациентов с нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться колебаниями гликемии. Заболевания периферических сосудов. Осторожность необходима при употреблении карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Тиреотоксикоз. Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства. Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов карведилола и средств для общей анестезии. Брадикардия. Препарат может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата следует снизить. Повышенная чувствительность к аллергенам. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета- адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Псориаз. Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существует ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, антиаритмическими препаратами и препаратами для общей анестезии). Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карведилол обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому. Стенокардия Принцметала. Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта применения Карведилола у этих пациентов нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью. Контактные линзы. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости. Синдром "отмены". Лечение препаратом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом. В период лечения исключается употребление алкоголя. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis). Сахароза. Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы - изомальтазы не следует принимать этот препарат. Лактозы моногидрат. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат. Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Специальных исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. В связи с возможностью развития таких побочных реакций, как головокружение и повышенную утомляемость, способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это следует учитывать в начале лечения, после увеличения дозы, при смене препаратов, а также при употреблении алкоголя. Применение при беременности и лактацииПротивопоказано ВзаимодействиеФармакокинетическое взаимодействие Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R- и S-стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным. Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15 %. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Циклоспорин. В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и принимавших циклоспорин внутрь, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его приеме внутрь. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20 %. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается. Рифампицин. В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его гипотензивного действия. У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя изофермент CYP2C9. Средняя концентрация R-стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия. В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора изофермента CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола - к повышению среднего показателя площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для R (+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось. Фармакодинамическое взаимодействие. Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогли-кемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови. Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии. Дигоксин. Комбинированная терапия средств с бета-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости. Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства. Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентрикулярной проводимости. Одновременное употребление клонидина с препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если плани-уется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК). При одновременном употреблении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, употребление карведилола вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД. Гипотензивные средства. Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия. Средства для общей анестезии. Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Совместный прием НПВП и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД. Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов). Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты. Условия храненияПри температуре не выше 30 °С Срок годности2 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Велкардио*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ВелкардиоПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|