Абакавир/Ламивудин-Тева

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг.

Возможные заменители и групповые аналоги

Действующее вещество, Группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ламивудину, абакавиру и другим компонентам препарата; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью (в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования)); печеночная недостаточность легкой степени (класс А но шкале Чайлд-Пью (в связи с отсутствием рекомендованного режима дозирования)); хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин); детский возраст до 12 лет (отсутствие возможности коррекции дозы); масса тела менее 40 кг; одновременный прием с залцитабином.

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска развития заболевания печени и стеатозом печени (включая определенные лекарственные препараты и алкоголь).

При применении терапии антиретровирусными средствами, включая абакавир, необходимо учитывать существующий риск ишемической болезни сердца.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Вопрос о применении препарата при беременности можно рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным пациенткам грудное вскармливание, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции ребенку.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Независимо от приема пищи.

Комбинированные препараты с фиксированными дозами активных веществ не следует применять, когда может возникнуть необходимость в коррекции дозы, например, при КК менее 50 мл/мин, а также при печеночной недостаточности. В случае прекращения приема препарата или при необходимости коррекции дозы следует применять монопрепараты абакавира и ламивудина. В подобных ситуациях врач должен ознакомиться с инструкциями по применению указанных лекарственных препаратов.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки ежедневно.

В то время как у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы абакавира не требуется, доза ламивудина должна быть снижена пропорционально снижению КК. В связи с этим противопоказано применение препарата при КК менее 50 мл/мин у данной категории пациентов.

Фармакологическое действие

Абакавир и ламивудин относятся к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и являются мощными селективными ингибиторами вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2). Абакавир и ламивудин последовательно метаболизируются под действием внутриклеточных киназ до соответствующих трифосфатов (ТФ), которые выступают в качестве активных метаболитов. Ламивудин-ТФ и карбовир-ТФ (активный трифосфат абакавира) являются субстратом и конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ. Однако основное противовирусное действие препаратов обусловлено встраиванием монофосфата в цепочку ДНК, которая в результате разрывается. Трифосфаты абакавира и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам клеток хозяина.

Ламивудин усиливает действие зидовудина, подавляя репликацию ВИЧ в культуре клеток. В условиях in vitro абакавир проявляет синергизм в комбинации с ампренавиром, невирапином и зидовудином. Показано, что действие препарата усиливается в комбинации с диданозином, залцитабином, ставудином и ламивудином.

Побочные действия

Сыпь (обычно пятнисто-папулезная или уртикарная);

тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение показателей функциональных проб печени, печеночная недостаточность;

изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит;

одышка, кашель;

боль в горле, респираторный дистресс-синдром, дыхательная недостаточность;

головная боль;

парестезии;

лимфопения;

миалгия;

миолиз, артралгия, повышение активности креатинфосфокиназы;

повышение концентрации креатинина, почечная недостаточность;

повышение температуры тела, чувство усталости, недомогание;

отек, лимфаденопатия, понижение артериального давления, конъюнктивит, анафилаксия.

Особые указания

По данным клинических исследований, проведенных до начала скрининга на наличие аллеля HLA-B*5701, примерно у 5% пациентов, принимающих абакавир, развивается гиперчувствительность к препарату, в редких случаях с летальным исходом.

Клиницистам рекомендуется проводить скрининг на носительство аллеля HLA-B*5701 у ВИЧ-инфицированных пациентов, у которых ранее не применялись препараты, содержащие абакавир.

Скрининг на носительство аллеля HLA-B*5701 рекомендуется проводить перед повторным применением препарата, содержащего абакавир, пациентам с неизвестным HLA-B*5701-статусом, ранее хорошо переносившим терапию препаратом, содержащим абакавир.

Применение препаратов абакавира не рекомендуется у пациентов носителей аллеля HLA- В*5701 и должно рассматриваться только в исключительных случаях при тщательном медицинском наблюдении, когда потенциальная польза превышает риск применения препарата. Клинический диагноз подозреваемой реакции гиперчувствительности должен оставаться основой для принятия решения о применении препаратов, содержащих абакавир, у всех пациентов. Даже в случае отсутствия аллеля HLA-B*5701 абакавир необходимо отменять и не возобновлять его прием во всех случаях, когда реакцию гиперчувствительности нельзя исключить, руководствуясь клиническими данными, по причине потенциального риска развития серьезных нежелательных эффектов или даже летального исхода.

Реакция гиперчувствительности характеризуется появлением симптомов полиорганного поражения. При этом у большинства пациентов отмечается появление лихорадки и/или сыпи. К другим возможным симптомам гиперчувствительности относятся: слабость, недомогание, симптомы поражения ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), симптомы поражения органов дыхания (одышка, боль в горле, кашель), а также рентгенологические признаки поражения органов грудной клетки (главным образом ограниченные инфильтраты). Симптомы реакции гиперчувствительности при лечении абакавиром могут наблюдаться в любое время, однако, как правило, появляются в течение первых 6 недель приема препарата. При продолжении лечения тяжесть симптомов нарастает, и они могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случае подобные симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.

Для профилактики отсроченного выявления и снижения риска развития гиперчувствительности, угрожающей жизни, следует полностью прекратить прием препарата при невозможности исключения гиперчувствительности, даже при потенциальном наличии других заболеваний (заболевания органов дыхания, гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит, реакции на прием других лекарственных препаратов). Не следует возобновлять лечение препаратом Абакавир/Ламивудин-Тева и другими лекарственными препаратами, содержащими абакавир, даже в случае появления симптомов гиперчувствительности при повторном приеме других лекарственных препаратов.

Каждый пациент должен ознакомиться с Предупреждающей картой, прилагающейся к препарату. Пациентам следует напомнить, что они должны всегда иметь при себе Предупреждающую карту, прилагающуюся к препарату.

Лактат-ацидоз, гепатомегалии и жировая дистрофия печени. При применении антиретровирусных нуклеозидных аналогов (в т.ч. абакавира и ламивудина), принимаемых как но отдельности, так и в комбинации, было отмечено развитие лактат-ацидоза, гепатомегалии и тяжелой жировой дистрофии печени, включая случаи, закончившиеся летальным исходом. Подобные реакции отмечались, главным образом, у женщин.

Клиническими признаками развивающегося лактат-ацидоза являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и боль в животе), общая слабость, анорексия, потеря аппетита, внезапное беспричинное снижение массы тела, симптомы поражения желудочно-кишечного тракта и органов дыхания (одышка, учащенное дыхание) или неврологические симптомы (включая моторную слабость).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у всех пациентов (в частности у женщин с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска развития заболевания печени и стеатоза печени (включая лекарственные препараты и алкоголь).

В связи с риском вирусологической неудачи не следует принимать препарат одновременно с другими лекарственными препаратами, содержащими ламивудин или эмтрицитабин, не рекомендуется применение одновременно с кладрибином.

Взаимодействие

Одновременное применение с такими мощными индукторами цитохрома Р450 как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин понижает концентрацию абакавира в плазме крови за счет индукции уридиндифосфата (УДФ).

Теоретически одновременное применение с рибавирином может привести к снижению внутриклеточных фосфорилированных метаболитов. Требуется осторожность при совместном применении данных лекарственных препаратов.

Абакавир не оказывает влияния на метаболизм этанола.

При одновременном применении ламивудин способен подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина, поэтому данная комбинация не рекомендуется.

При одновременном применении ламивудин может замедлить внутриклеточное фосфорилирование эмтрицитабина. Кроме того, механизм развития резистентности и к ламивудину, и к эмтрицитабину связан с мутацией в одном и том же кодоне гена обратной транскриптазы (M184V), и поэтому терапевтическая эффективность этих препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена. Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется.

Взаимодействие ламивудина с диданозином не изучено. Коррекция дозы не требуется.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Абакавир/Ламивудин-Тева

Посмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.