Абакавир

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей с массой тела более 14 кг в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Возможные заменители и групповые аналоги

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

дети и подростки с массой тела менее 14 кг (для данной лекарственной формы);

лактация;

нарушение функции печени ( для данной лекарственной формы) класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью (в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования).

С осторожностью

Пациенты с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Взрослые, дети и подростки с массой тела не менее 25 кг

Рекомендуемая доза - 600 мг/сутки. Препарат назначают в дозе 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов Дети с массой тела от 14 до 25 кг

- Дети с массой тела от 14 до 20 кг: рекомендуемая доза - 1/2 таблетки (разломить точно по риске) 2 раза в сутки или 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;

- Дети с массой тела более 20 кг, но менее 25 кг: рекомендуемая доза - 1/2 таблетки (разломить точно по риске) утром и 1 таблетка вечером или 1,5 таблетки 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение противопоказано (для данной лекарственной формы, в связи с отсутствием клинических данных и рекомендованного режима дозирования).

Фармакологическое действие

Нуклеозидный аналог, ингибирующий обратную транскриптазу ВИЧ и селективно подавляющий репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину. Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир- 5'-трифосфат (карбовир-ТФ). По данным исследований in vitro, противовирусное действие препарата обусловлено ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза ДНК на матрице вирусной РНК и остановке репликации ВИЧ. Не отмечалось антагонизма в противовирусной активности абакавира в культуре клеток при комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром, залцитабином или зидовудином, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы невирапином или ингибитором протеазы ВИЧ ампренавиром.

Побочные действия

Гиперчувствительность

По данным клинических исследований, проведенных до начала скрининга на наличие аллеля HLA-B*5701, примерно у 5% пациентов, принимавших абакавир, отмечалась реакция гиперчувствительности, в редких случаях со смертельным исходом. Гиперчувствительность характеризуется возникновением симптомов, свидетельствующих о полиорганном поражении.

Почти у большинства пациентов с гиперчувствительностью при развитии этой реакции отмечаются лихорадка и/или сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная), хотя в некоторых случаях эти проявления отсутствуют.

Симптомы реакции гиперчувствительности могут появляться в любое время после начала лечения, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель лечения (медиана времени начала этой реакции - 11 суток). Пациенты должны находиться под тщательном наблюдением с консультациями каждые 2 недели, особенно в течение первых 2 месяцев терапии.

Проявления реакции гиперчувствительности приведены ниже. Симптомы, встречающиеся не менее чем у 10 % пациентов с гиперчувствительностью, выделены полужирным шрифтом.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, парестезии.

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы Лимфопения.

Нарушения со стороны печени и поджелудочной железы

Повышение биохимических показателей функции печени, гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы

Миалгии, редко - миолиз, артралгии, повышение активности креатинфосфокиназы. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Прочие

Лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотония, конъюнктивит, анафилактические реакции.

Больные с реакцией гиперчувствительности вначале могут принять ее за заболевание органов дыхания (пневмонию, бронхит, фарингит), гриппоподобный синдром, гастроэнтерит или за нежелательные реакции, связанные с приемом других препаратов. Поздняя диагностика реакции гиперчувствительности приводит к продолжению или возобновлению приема препарата, приводящему к более тяжелой реакции

гиперчувствительности или смертельному исходу.

Поэтому при появлении любых из перечисленных симптомов необходимо тщательное обследование пациента для исключения реакции гиперчувствительности. Если исключить реакцию гиперчувствительности нельзя, то повторное назначение препаратов, содержащих абакавир строго противопоказано.

Вполне вероятно, что прерывание терапии может увеличить риск развития сенсибилизации и, следовательно, возникновение клинически значимых реакций гиперчувствительности. Поэтому пациенты должны быть предупреждены о важности регулярного приема препарата.

Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными, а при отмене препарата они обычно подвергаются обратному развитию. Возобновление приема абакавира пациентами с реакцией гиперчувствительности в анамнезе приводит к развитию повторной реакции в течение нескольких часов. Повторная реакция гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первая, и проявляться угрожающей жизни артериальной гипотензией, вплоть до летального исхода. При развитии реакции гиперчувствительности на абакавир, вне зависимости от носительства аллеля HLA-B*5701, препарат должен быть отменен, и его никогда нельзя назначать в последующем, как и другие препараты, содержащие абакавир. Иногда реакция гиперчувствительности развивается при возобновлении терапии препаратом после его отмены, вызванной появлением всего одного из основных симптомов этой реакции (сыпи, лихорадки, недомогания, утомляемости, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта или дыхательной системы).

В редких случаях эта реакция возникает при возобновлении приема препарата пациентами, у которых до отмены не отмечалось никаких предшествующих симптомов реакции гиперчувствительности.

Природа других нежелательных явлений, отличных от реакции гиперчувствительности, но наблюдаемых у пациентов, получающих препарат, до конца не ясна. Являются ли эти нежелательные явления следствием применения абакавира или других препаратов, одновременно назначаемых с ним, или они обусловлены самим заболеванием, до настоящего времени не установлено.

Многие из приведенных ниже нежелательных эффектов, связанных с приемом препарата (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, утомляемость, сыпь), могут наблюдаться и при развитии реакции гиперчувствительности. Поэтому при появлении любого из этих симптомов показано тщательное обследование больного для подтверждения или исключения реакции гиперчувствительности. Если препарат был отменен вследствие подозрения на реакцию гиперчувствительности, возобновление приема запрещено. Возобновлять терапию после прерывания в связи с появлением вышеперечисленных симптомов можно только после исключения реакции гиперчувствительности и под непосредственным медицинским наблюдением. Были зарегистрированы очень редкие случаи полиморфной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, в которых нельзя было исключить реакцию гиперчувствительности к абакавиру. В таких случаях необходимо всегда прекратить прием лекарственных препаратов, содержащих абакавир. Большинство приведенных ниже нежелательных реакций не ограничивают применение препарата. В зависимости от частоты выявления их можно разделить на следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Данные клинических исследований Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль.

Нарушения со стоны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, диарея.

Системные проявления и местные реакции Часто: лихорадка, сонливость, утомляемость.

В контролируемых клинических исследованиях было показано, что изменение лабораторных показателей при лечении абакавиром наблюдается так же редко, как и в контрольной группе пациентов, не получавших препарат.

Данные пострегистрационного наблюдения

Нарушения метаболизма и питания

Часто: гиперлактатемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, резистентность к инсулину.

Редко: лактоацидоз (возможно со смертельным исходом, как правило, связаны с тяжелой гепатомегалией и стеатозом печени), накопление и/или перераспределение жировой ткани (липодистрофия).

Частота этих нежелательных реакций зависит от многих факторов, в том числе от антиретровирусных препаратов, используемых в комбинации с абакавиром.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, нарушение сна, депрессивные расстройства, недомогание, усталость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гастрит, панкреатит (причинно- следственная связь с применением абакавира точно не установлена), гепатомегалия, жировая дистрофия печени.

Редко: панкреатит (причинно-следственная связь с применением абакавира точно не установлена).

Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхит.

Нарушения со стороны кожи

Часто: сыпь (при отсутствии системных проявлений).

Очень редко: полиморфная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: скелетно-мышечные боли.

Лабораторные изменения: повышение активности креатинфосфокиназы, амилазы, аланиаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТ), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.

Другие: лихорадка, вялость, озноб, оппортунистические инфекции, синдром восстановления иммунитета, аутоиммунные заболевания.

Были зарегистрированы случаи лактоацидоза, иногда со смертельным исходом, как правило, связанного с выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени, при использовании аналогов нуклеозидов.

Применение комбинированной антиретровирусной терапии было ассоциировано с перераспределением жировой ткани (липодистрофия) у пациентов с ВИЧ, включая уменьшение подкожно-жирового слоя на лице и конечностях, увеличение молочных желез и дорсоцервикальное отложение жира ('горб буйвола').

Применение комбинированной антиретровирусной терапии было ассоциировано с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии могут возникнуть воспалительные реакции на бессимптомные или резидуальные оппортунистические инфекции. Также были зарегистрированы случаи аутоиммунных заболеваний (например, болезнь Грейвса), происходящих в условиях иммунной реактивации, однако представленные сроки проявления заболевания являются более разнообразными и эти явления могут произойти через много месяцев после начала терапии.

Были зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, продвинутой стадией ВИЧ-инфекцией или долговременным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Частота этого явления неизвестна.

Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях не было выявлено нежелательных реакций при применении препарата в разовых дозах до 1200 мг и суточных до 1800 мг. Действие препарата в более высоких дозах до настоящего времени не изучено.

Лечение

В случае передозировки за пациентом устанавливают наблюдение для выявления симптомов отравления и своевременного начала лечения. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа для удаления абакавира неизвестна.

Особые указания

Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Каждый пациент должен ознакомиться с инструкцией по применению.

Необходимая информация для пациентов

Врач, назначающий препарат, должен ознакомить пациента со следующей информацией о реакции гиперчувствительности:

пациент должен быть осведомлен о возможности появления угрожающих жизни симптомов гиперчувствительности и риске летального исхода, а также о повышенном риске реакции гиперчувствительности у носителей аллеля HLA- В*5701;

пациента необходимо предупредить, что даже при отсутствии аллеля HLA- В*5701 может развиться реакция гиперчувствительности. Таким образом, ВСЕ пациенты при появлении симптомов, которые могут быть обусловлены реакцией гиперчувствительности, должны немедленно обратиться к своему лечащему врачу;

пациенты с гиперчувствительностью к абакавиру должны быть предупреждены о недопустимости возобновления применения данного препарата или других препаратов, содержащих абакавир, вне зависимости от HLA-B*5701 -статуса;

во избежание повторного применения препарата пациентами, перенесшими реакцию гиперчувствительности, им рекомендуется вернуть оставшиеся таблетки врачу;

пациенты, по какой-либо причине прервавшие лечение (особенно в связи с возможными нежелательными реакциями или осложнениями лечения), перед, возобновлением приема препарата должны обратиться к лечащему врачу.

Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом

Имеются сообщения о развитии лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, в том числе с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на развитие лактоацидоза, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (тошнота, рвота и боль в животе), нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ) или неврологические симптомы (включая двигательные). Лактоацидоз имеет высокую смертность при отсутствии неотложного лечения и может быть связан с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Лактоацидоз, как правило, проявляется спустя несколько месяцев терапии. Необходимо прекратить терапию аналогами нуклеозидов в случае симптоматических проявлений гиперлактатемии и метаболического или лактоацидоза, прогрессирования гепатомегалии или быстрого повышения активности аминотрансфераз.

Применение абакавира у любых пациентов с гепатомегалией требует осторожности (особенно у женщин с избыточной массой тела), или гепатитом или другими известными факторами риска поражения печени и стеатозом печени (включая применение некоторых лекарственных препаратов и алкоголя).

Пациенты с сочетанным гепатитом С, получающие терапию интерфероном альфа и рибавирином могут представлять собой особую группу риска. Пациенты с повышенным риском требует тщательного наблюдения.

При появлении клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и стеатозом, даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение необходимо прекратить.

Передача ВИЧ-инфекции

Проведение антиретровирусной терапии не исключает возможности передачи ВИЧ половым путем или при контакте с инфицированной кровью и поэтому не отменяет необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Инфаркт миокарда

В результате проспективного наблюдательного эпидемиологического исследования с целью изучения частоты возникновения инфаркта миокарда у пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, обнаружилась связь предшествующего, в течение 6 месяцев, приема абакавира с повышенным риском развития инфаркта миокарда. По данным обобщенного анализа клинических исследований, не наблюдалось повышения риска развития инфаркта миокарда, связанного с приемом абакавира. Биологические механизмы, объясняющие потенциально повышенный риск, неизвестны. В общем, доступные данные, полученные из наблюдательных когортных и контролируемых клинических исследований, не позволяют однозначно определить связь терапии абакавиром с риском развития инфаркта миокарда.

Тем не менее, с осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца. Необходимо принятие всех мер для минимализации факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные, доступные в Реестре применения антиретровирусных препаратов во время беременности, не указывают на увеличение риска развития основных врожденных пороков развития, связанных с применением абакавира, по сравнению с частотой пороков развития в группе сравнения. Однако, надлежащие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют, безопасность применения абакавира у женщин во время беременности до настоящего времени не установлена. Имеются данные о влиянии абакавира в репродуктивных исследованиях на животных. При необходимости применения во время беременности следует оценить соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Имеются данные о незначительном транзиторном повышении концентрации молочной кислоты в плазме крови новорожденных и детей грудного возраста, матери которых во время беременности и родов принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Возможно, это связано с митохондриальными нарушениями. Клиническая значимость этого явления до настоящего времени не установлена. Кроме того, имеются крайне редкие сообщения о задержке развития, эпилептических приступах и других неврологических нарушениях у новорожденных (например, увеличение тонуса мышц). Однако, причинно-следственная связь этих нарушений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы матерями во время беременности и в родах не установлена. Эти данные не отменяют существующих рекомендаций по применению антиретровирусных препаратов во время беременности для предотвращения вертикальной передачи ВИЧ.

Лактация

Специалисты не рекомендуют ВИЧ-инфицированным пациенткам грудное вскармливание, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции ребенку. Поскольку абакавир, его метаболиты и ВИЧ проникают в грудное молоко, грудное вскармливание противопоказано.

Взаимодействие

Исследования in vitro и анализ основных путей метаболизма абакавира указывают на то, что его взаимодействие с другими препаратами, опосредованное цитохромом Р450, маловероятно.

Мощные индукторы изоферментов цитохрома Р450, такие как рифампицин, фенобарбитал и фенитоин при их воздействии на УДФ-глюкуронилтрансферазу могут незначительно уменьшить концентрацию в плазме абакавира.

Этанол: этанол замедляет метаболизм абакавира, что приводит к увеличению AUC на 41 %. Однако клиническая значимость этого изменения невелика. На метаболизм этанола абакавир не влияет.

Метадон: по данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с метадоном снижает максимальную концентрацию (Стах) абакавира в сыворотке крови на 35 %, увеличивает время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Ттах) на 1 ч, но не изменяет AUC.

Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22 %. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Клинические данные свидетельствуют о том, что ВИЧ/ВГС-инфицированные пациенты, получающие абакавир содержащие схемы антиретровирусной терапии могут оказаться под угрозой более низкого ответа на терапию ПЭГ-интерфероном/рибавирином. Следует соблюдать осторожность при совместном применении абакавира и рибавирина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Абакавир

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
14.04.2022
Здравствуйте. Можно ли труксал принимать совместно с азотоновиром и абакавиром?
Здравствуйте. По назначению врача возможен параллельный прием препаратов труксал и абакавир. Информации по препарату азотоновир нет. Уточните название препарата.
01.09.2019
Здравствуйте! В данный момент принимаю Абакавир+Ламивудин во время завтрака, после обеда Реатаз. Теперь вместо Реатаза врач назначил Элпиду, принимать одновременно с Абакавир+Ламивудин во время завтрака.Сейчас читаю что Эльпиду принимать надо натощак, за 15 минут до еды. Подскажите как принимать Эльпиду, как врач назначил во время еды или всё таки отдельно от Абакавир+Ламивудин за 15 минут ?
Здравствуйте. Препарат Элпида следует принимать согласно инструкции производителя (натощак за 15 минут до еды).
21.05.2018
Добрый вечер. Назначили схему абакавир, ламивудин и элпида(действующее вещество элсульфавирин). Как я поняла это стандартная схема для новичков. На что стоит обратить внимание, за какими показателями следить? Все препараты российского производства, хотя сейчас может полное импортозамещение. Как схема, стоит ли стремиться к лучшему или для начала вполне? Показатели на начало приема вн24000, ис 590, в процентах 48. Уже 4-й день смотрю на нтх, но в ближайшие дни решусь начать прием. Да, прием 1 раз в день назначен.
Здравствуйте. Фармацевт не может комментировать назначения врача. Вам стоит следовать назначению лечащего врача или проконсультироваться с другим врачом.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.