- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов);
- ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Таблетки
- повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
- стенокардия Принцметала;
- кардиогенный шок;
- выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
- клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз;
- пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Терапию необходимо проводить с осторожностью у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, феохромоцитомой (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессией, миастенией, псориазом, обширными хирургическими вмешательствами, проведением общей анестезии, почечной недостаточностью, а также во время беременности.
Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять артериальное давление через 1 час после приёма препарата.
Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия: начальная доза - по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза в день.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата или временная его отмена. Дозу не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Если лечение препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
|
|
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 часа после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Частота развития побочных эффектов, развивающихся при применении карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, зависит от дозы препарата. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: часто - уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко - зрительные нарушения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия; редко - ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко - нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, "перемежающаяся" хромота, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - боль в мышцах, костях, позвоночнике.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения мочеиспускания; очень редко - тяжелые нарушения функции почек.
Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия; редко - повышение концентрации триглицеридов.
Прочие: часто - общая слабость; нечасто - реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко - приливы крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, прекращающиеся после отмены препарата.
Симптомами передозировки могут быть выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.
Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД - норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, терапия должна проводиться до стабилизации клинического состояния пациента.
Препарат рекомендуется принимать для лечения ХСН как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
В начале терапии препаратом или после увеличения его дозы, иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающие одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время еды. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения "лёжа" или "сидя"; при развитии головокружения необходимо присесть или лечь).
Пациенты с ХСН могут принимать препарат, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата уменьшить или временно прекратить его применение.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови.
При проведении общей анестезии пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, необходимо применять наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить бета-адреноблокатор.
В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется. Бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует.
Бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
Пациенты с феохромоцитомой могут принимать бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами.
При резком прекращении терапии препаратом (как и другими бета-адреноблокаторами) может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно, в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как на фоне приема препарата возможно развитие головокружения.
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Во время лечения пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этиловый спирт может потенцировать побочные эффекты карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.
При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
Одновременное применение карведилола с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.
Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения AV проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |