Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами.
Для приема внутрь: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей. Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.
Для парентерального применения: инфекции мягких тканей, в т.ч. у пациентов с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония и инфекции у пациентов с муковисцидозом; интраабдоминальные инфекции - острый холецистит, холангит, перитонит; инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза - сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит; инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита.
Возможно применение фосфомицина в составе комбинированной терапии с антибиотиками других групп при следующих заболеваниях: инфекции ЦНС - бактериальный менингит, в т.ч. послеоперационный; бактериальный эндокардит; сепсис.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая ХПН (КК менее 10 л/мин) - для гранул, детский возраст (до 5 лет - для гранул, до 12 лет - для парентерального введения), период лактации.
Внутрь, однократно, натощак, за 2 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: взрослым в суточной дозе 3 г; детям с 5 лет - 2 г.
Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанные выше дозы принимают 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.
При почечной недостаточности уменьшают дозы препарата и удлиняют интервалы между введениями.
Парентерально (в/м и в/в): суточная доза при в/в и в/м введении для взрослых - 2-4 г, разделенная на 2 введения, для детей старше 12 лет - 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения - 7-10 дней.
В/м суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу.
В/в инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч.
В/в струйно: суточная доза препарата вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5% растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 мин.
|
|
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-М-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-0-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.
Также фосфомицин способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций.
Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробов - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Nosseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica. Большинство штаммов Klebsiella spp. и Providencia spp. умеренно чувствительны к фосфомицину. Устойчивы к фосфомицину Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. и Mycobacterium spp.
Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Отсутствует перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм противомикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.
Фармакокинетика.
После приема внутрь фосфомицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме наблюдается через 2-2.5 ч после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. T1/2 составляет 4 ч. После в/в введения T1/2 составляет 1.7 ч. Фосфомицин быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Не связывается белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Фосфомицин выводится преимущественно почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче.
При приеме внутрь: аллергические реакции, нарушение функции ЖКТ (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь.
При парентеральном введении препарата: с частотой 0.1-5% - нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия; диарея, экзантема, болезненность в месте введения; с частотой менее 0.1% - анафилактический шок, псевдомембранозный колит, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, желтуха, нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия; снижение или повышение концентрации Na+ и K+; стоматит, тошнота, рвота, абдоминальная боль, анорексия; эритема, крапивница, зуд кожи; кашель, бронхоспазм; парестезия, головокружение, судороги (при применении выскоих доз); головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, сердцебиение; флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения препарата.
При тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей применяют в комбинации с др. антибиотиками (чаще с бета-лактамными).
Одновременный прием пищи замедляет всасывание гранул препарата, поэтому рекомендуется прием препарата натощак, за 2 ч до или после приема пищи.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что гранулы для приготовления раствора для приема внутрь содержат сахарозу (пакетики 2 г - 2.1 г сахарозы, 3 г - 2.213 г соответственно).
Перед парентеральным введением необходимо уточнить аллергологический анамнез больного с целью оценить риск развития анафилактического шока.
Препараты для парентерального введения содержат Na+ (14.5 мЭкв на 1 г), что необходимо учитывать при введении пациентам с ХПН или ХПН.
В период лечения препаратом (парентеральными формами) рекомендуется периодический контроль функции печени и почек, биохимического анализа крови.
С целью снижения риска развития флебита и болезненности в месте введения необходимо соблюдать скорость введения препарата (медленно).
При беременности применение возможно только том в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения фосфомицина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Метоклопрамид снижает концентрацию Фосфомицина в сыворотке крови и моче при пероральном приеме.
При температуре не выше 25 °С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |