Монтелукаст Канон

Показания к применению

- Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.

- Лечение "аспириновой" астмы.

- Профилактика бронхоспазма вызванного физической нагрузкой.

- Купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Возможные аналоги (заменители)

Монтелар (от 151.50 руб), Монтелукаст (от 276.00 руб), Синглон (от 360.00 руб), Глемонт (от 614.00 руб), Алмонт (от 693.00 руб)
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Детский возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата на симптомы отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата как в период контролируемого течения бронхиальной астмы так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста пациентов с почечной недостаточностью пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата одновременно с другими видами лечения астмы можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Фармакологическое действие

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатации вызванный бета-адреномиметиками дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объем форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральные глюкокортикостероиды лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Кроме того есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

Фармакокинетика:

Всасывание и биодоступность:

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг Стах достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %.

Распределение:

Монтелукаст связывается белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после приема:

препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм:

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP ЗА4 и 2С9 при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: ЗА4 2С9 1А2 2А6 2С19 и 2D6.

Выведение:

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 02 % - с мочой что подтверждает то что монтелукаст и его метаболиты экскре-тируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 27 до 55 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов:

Пол: Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст: При приеме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность: Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность: Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения - 74 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов о которых сообщалось при применении монтелукаста сопоставима с таковой для плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в том числе анафилаксия эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - <001 %).

Нарушения психики: ажитация в том числе агрессивное поведение или враждебность тревожность депрессия дезориентация патологические сновидения галлюцинации бессонница раздражительность беспокойство сомнамбулизм суицидальные мысли и поведение (суицидальность) тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение сонливость парестезия/гипестезия гиперкинезия судороги (очень редко - <001 %).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения инфекции верхних дыхательных путей фарингит кашель синусит ринорея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея диспепсия тошнота рвота панкреатит боль в животе сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяищх путей:

увеличение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови (аланинамино-трансфераза (АЛТ) аспартатаминотрансфераза (ACT)) гепатит (включая холестатические гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <001 %).

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: ангионевротический отек появление экхимозов узловатая эритема многоформная эритема зуд сыпь крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия миалгия включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость отеки пирексия жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Передозировка:

Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели не выявлено. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды сонливость мидриаз гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Особые указания

Эффективность препарата для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена поэтому препарат в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата.

В редких случаях у пациентов принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы включая препарат может возникнуть системная эозинофилия иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить ни подтвердить вероятность того что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозино-филии васкулитной сыпи нарастания легочных симптомов осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам у которых возникли вышеперечисленные симптомы следует пройти повторное обследование а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом поскольку он улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой тем не менее не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию вызванную НПВП.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных свидетельствующих о том что прием препарата влияет на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе требующей быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Можно назначать вместе с другими лекарственными средствами традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина преднизона преднизолона пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1) терфенадина дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40 %) однако коррекция режима дозирования препарата таким пациентам не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность особенно у детей если монтелукаст одновременно назначается с препаратами индуцирующими изофермент CYP3A4 такими как фенитоин фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro показано что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8 однако данные клинических исследований взаимодействия препарат - препарат включающих моителукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов метаболизирующихся этим ферментом (например паклитаксел росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах по 10 мг в сутки. Бронходилататоры: можно добавлять к лечению пациентов у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением препарата.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наличие препарата Монтелукаст Канон*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Монтелукаст Канон

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.