Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
- Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythema migrans);
- Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Капсулы
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также к другим антибиотикам из группы макролидов;
- Тяжелые нарушения функции печени и почек;
- Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- Период лактации (грудного вскармливания);
- Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
Терапию назначают с осторожностью:
- пациентам с умеренными нарушениями функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Применение препарата при беременности возможно только случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей назначают 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При мигрирующей эритеме 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы). Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis(неосложненный уретрит, цервицит) - 1 г (4 капсулы) однократно.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
|
|
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функций печени, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация.
Передозировка препаратом может сопровождаться такими симптомами, как тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
В случае передозировки препарата проводят промывание желудка, назначают симптоматическую терапию.
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать перерыв не менее 2 часов при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Противопоказано.
Антацидные средства не влияют на биодоступность препарата, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.
При парентеральном применении не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
Не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.
При совместном приеме с дигоксином необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При совместном назначении с Варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении данного препарата для приема внутрь.
При совместном приеме с зидовудином не влияет на его фармакокинетические параметры в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
При температуре не выше 25°С
2 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |