Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода - в течение 4-6 мес). В исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Применение препарата противопоказано в следующих случаях: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), период лактации, беременность (применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода).
Препарат применяется с осторожностью у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (возможно только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применяется внутрь, после еды. При легких и средних формах тиреотоксикоза - по 5 мг 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3-6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.
При тяжелой форме тиреотоксикоза - по 40-60 мг/сут в 3-4 приема, после улучшения состояния 5-20 мг/сут. Курс - 1-1.5 года.
Высшие дозы препарата для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 60 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2.5-10 мг; детям - 0.3-0.5 мг/кг, поддерживающие дозы для детей - 0.2-0.3 мг/кг; поддерживающие дозы - однократно, утром после завтрака.
|
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика.
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 - 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
При приеме препарата могут развиваться аллергические реакции (сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, редко - нефрит.
Передозировка.
Симптомы передозировки препаратом: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС.
При длительном приеме избыточных доз - гиперплазия щитовидной железы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Во время лечения препаратом необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост зоба.
Больной, которому назначается препарат, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект Мерказолил (требуется коррекции его дозы).
Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с Мерказолилом уменьшают риск развития лейкопении.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие препарата.
Дефицит йода повышает, а избыток (например возникающий на фоне приемов ЛС, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.
При температуре не выше 25 °С
5 лет
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |