Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
- одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;
- одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, а также ритонавира;
- пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
- артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесённое нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
- потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- женский пол;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с анатомической деформацией полового члена (в том числе ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз); заболеваниями, сопровождающиеся кровотечением; обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сердечной недостаточностью, обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами.
Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности.
Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная суточная доза -100 мг.
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начинают с 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов; также необходимо рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата.
При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата составляет 25 мг.
|
|
Препарат для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает эректильную функцию за счет усиления кровотока в половом члене.
Действующим веществом препарата является силденафил - мощный селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), специфичной к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ) и ответственной за его распад в кавернозном теле полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (N0) на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение N0 под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. При отсутствии сексуальной стимуляции применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от > 1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - инсульт, обморок; частота неизвестна - транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение цветовое приятия; нечасто - поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна - передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - глухота.
Со стороны органов дыхания: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; частота неизвестна - синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.
Со стороны половых органов: частота неизвестна - приапизм, пролонгированная эрекция.
Прочие: редко - боль в груди, усталость.
При однократном приёме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приёме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.
Для лечения передозировки проводится стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Перед началом фармакотерапии с целью диагностики эректильной дисфункции и вызвавших ее причин, необходимо собрать анамнез и провести медицинский осмотр.
Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных сексуальной активностью. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесённым в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.). Препарат вызывает мягкое обратимое снижение артериального давления. Перед началом использования следует исключить риск неблагоприятного влияния от снижения артериального давления, особенно на фоне сексуальной активности. Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, выражающимся в нарушениях регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы, наиболее подвержены гипотензивному эффекту вазодилататоров.
Большинство побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы развивается у людей с предшествующими заболеваниями сердца или сосудов. Наиболее часто такие осложнения развивались либо непосредственно после полового акта, либо спустя короткое время после него. В некоторых случаях такие побочные эффекты развивались после приема препарата без последующего полового акта. Причинно-следственная взаимосвязь между данными побочными эффектами и описанными факторами не установлена.
В редких случаях при совместном применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 отмечались нарушения зрения и случаи развития передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза. В случае внезапного нарушения зрения пациенту следует рекомендовать прекратить приём силденафила и незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
На фоне приема препарата какого-либо отрицательного влияния на способность к вождению автотранспорта и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не наблюдалось.
Однако, поскольку при приеме силденафила возможно нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, развитие головокружения и иных побочных реакций, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снизить клиренс силденафила.
Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) и силденафила снижает его клиренс.
Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих лекарственных средств не рекомендуется.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, в условиях равновесной концентрации (1200 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению Cmax силденафила на 140%, a AUC - на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Однократный приём силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4, в условиях равновесной концентрации эритромицина в крови (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56%.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может умеренно повышать концентрацию силденафила в плазме крови.
Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы изофермента CYP2D (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, антагонисты кальция и индукторы изоферментов CYP450 (например, рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Никорандил за счет нитратного компонента может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4. Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии, особенно в первые 4 часа после приема.
Не выявлено значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9.
Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивный эффект этилового спирта у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления (АД) в положении лёжа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).
Усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия in vitro.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |