Химиотерапия впервые выявленных больных с туберкулезом органов дыхания и внелегочными формами туберкулеза, с наличием или отсутствием бактериовыделения, без лекарственной устойчивости к компонентам препарата.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата;
- нарушения зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз);
- эпилепсия и склонность к судорожным припадкам в случае ранее перенесенного полиомиелита;
- заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой стадии;
- тромбофлебит и выраженный атеросклероз;
- наличие наркотической или алкогольной зависимости;
- подагра;
- желтуха, гепатит;
- хроническая почечная недостаточность и другие нарушения функции почек;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая легочно-сердечная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью назначают лечение при беременности, психозе, гиперурикемии, лицам пожилого возраста.
Взрослые пациенты принимают таблетки внутрь за 1- 2 часа до еды. Дозы рассчитывают, исходя из рекомендуемых суточных доз 4 составляющих компонентов:
этамбутол - 15-25 мг/кг,
рифампицин - 8-12 мг/кг (не более 600 мг),
изониазид - 5-10 мг/кг (не более 300 мг),
пиразинамид - 20-35 мг/кг (не более 3 г).
Курс лечения - 1-3 месяца. Максимально суточная доза этамбутола не более 2000 мг. Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, такими как стрептомицин и др.
|
|
В препарате содержится комбинация действующих веществ, оказывающая антибактериальное, противотуберкулезное действие. Препарат активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях развития. Применение данной комбинации активных компонентов снижает риск резистентности, которая развивается при монотерапии.
Изониазид действует бактериостатически. Является пролекарством. Изониазид также снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Кроме того, изониазид активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду). Для микобактерий туберкулеза минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно и быстро растущие атипичные микобактерии. Противомикробная активность изониазида в сочетании с рифампицином увеличивается в 1,5 раза.
Пиразинамид оказывает бактерицидное действие в кислой среде. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму - пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МИК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л.
Рифампицин блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. При туберкулезной инфекции рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно и внеклеточно расположенные микроорганизмы. Для микобактерий туберкулеза МИК для рифампицина составляет 2 мг/л. Противотуберкулезная активность пиразинамида в сочетании с рифампицином и изониазидом повышается более чем в 2 раза.
Этамбутол действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, пара-аминосалицилату натрия, этионамиду, канамицину. МИК этамбутола составляет 0,78-2,0 мг/л. Противомикробная активность этамбутола в сочетании с изониазидом повышается в 2 раза.
Побочные эффекты обусловлены входящими в его состав активными ингредиентами.
Изониазид
Со стороны нервной системы: утомляемость, слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, судороги, токсическая нейропатия, нарушение памяти, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия; возможны: головная боль, головокружение; учащение припадков у больных эпилепсией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха, токсический гепатит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
Прочие: гинекомастия у мужчин, меноррагия у женщин.
Пиразинамид
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии, в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, обострение пептической язвы. Может вызвать нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени).
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Рифампицин
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва, возможны: гриппоподобный синдром, кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Этамбутол
Самыми серьезными побочными эффектами этамбугола являются: ретробульбарный неврит, проявляющийся снижением остроты зрения, сужением поля зрения, центральной или периферической скотомой и нарушение цветового восприятия, особенно различать зеленый и красный цвета.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Передозировка может проявиться такими симптомами, как отек легких, спутанность сознания, судороги, периферическая нейропатия, нарушение функции печени, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома.
Для лечения проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез, искусственная вентиляция легких, внутривенно - барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, натрия бикарбонат при развитии метаболического ацидоза.
Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента, которое включает в себя определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения и офтальмоскопию. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. В течение 1-2 лет терапии может развиться ошибка рефракции, которая должна быть исправлена для получения точных результатов исследования. Исследование остроты зрения через стенопическое отверстие устраняет ошибку рефракции.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием препарата без согласования с врачом.
Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.
В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и цианокобаламина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у больных пожилого возраста, в связи с повышенным риском развития токсических явлений.
Во избежание развития гепатотоксического эффекта во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Употребление в пищу во время терапии определенных сортов сыра (швейцарский, чеширский) или рыбы (тунец, сардины) может привести к появлению зуда кожных покровов, сердцебиения, озноба и головной боли.
Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкого повышения уровня мочевой кислоты и обострения подагрического артрита лечение отменяют.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами
Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.
Изониазид
Изониазид усиливает эффекты фенитоина, такие как сонливость и атаксия. Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови у "медленных" и "быстрых" ацетиляторов, но этот эффект более выражен у "медленных" ацетиляторов. Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени. Препараты пара-аминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), назначают спустя четыре часа после приема изониазида. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Изониазид снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина, толазомида, витамина B1 (усиливает его экскрецию); уменьшает выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови (увеличивает его выведение).
Пиразинамид
При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие ломефлоксацина. Пиразинамид несколько снижает концентрацию изониазида в сыворотке крови, особенно у "медленных" ацетиляторов.
Рифампицин
Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм).
Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.
Этамбутол
Гидроксид алюминия нарушает абсорбцию этамбутола и поэтому необходимо использовать альтернативные антациды.
При совместном применении с нейротоксическими средствами возможно усиление нейротоксического действия этамбутола.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |