- артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Таблетки
- тяжелые нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- AV блокада II-III степени;
- синдром слабости синусового узла, сино-атриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
- выраженная артериальная гипотензия;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения ('перемежающаяся' хромота, синдром Рейно);
- тяжелая форма бронхиальной астмы и бронхоспазм в анамнезе;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов) ;
- метаболический ацидоз;
- миастения, мышечная слабость;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата.
При беременности препарат назначают только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.
Терапию препаратом назначают с осторожностью при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении, десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), а также пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца по 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) один раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин), а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных, нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличивать дозу таким пациентам следует с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность: лечение хронической сердечной недостаточности (ХСН) должно начинаться с постепенного увеличения доза до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор доз в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарат, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
|
|
Небиволол, активный компонент препарата, это кардиоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими свойствами; оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Избирательно и конкурентно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NО). Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке и в стрессе, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка). Понижение АД обусловлено снижением сердечного выброса, уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) и общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Антигипертензивный эффект наступает чрез 2-5 дней, стабилизируется через 1-2 месяца и сохраняется при длительном лечении.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение пред- и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением паталогического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии; депрессия, сонливость, "кошмарные сновидения", галлюцинации, спутанность сознания, психоз, судороги, бессонница, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, AV блокада, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, обострение "перемежающейся" хромоты, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (сухость глаз).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушение потенции.
При передозировке может развиваться выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, потеря сознания, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.
Для лечения передозировки проводят промывание желудка, назначают внутрь активированный уголь. В случае выраженного снижения артериального давления следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенно ввести жидкость и вазопрессоры, при необходимости - глюкагон; при брадикардии - внутривенное введение 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора; при AV блокаде II-III степени рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма; при сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при, отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров; при бронхоспазме - внутривенное введение бета-2-адреномиметик. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются). При судорогах - внутривенно диазепам.
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
Необходим контроль за ЧСС и АД, в начале приема - ежедневно за концентрацией уровня глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4- 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
При хирургических вмешательствах следует сообщить врачу-анестезиологу, что пациент принимает небиволол.
Препарат может усиливать проявление нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете препарат может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе препарат может нивелировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Применение препарата у спортсменов может привести к положительным результатам допинг-проб.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема препарата не наблюдалось, однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения, желудочковой аритмии, особенно по типу "пируэт" (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не обнаружено влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Баклофен, амифостин: их одновременное применение с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
Мефлохин: теоретически, совместное назначение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервала QT.
Инсулин и другие гипогликемические препараты: хотя небиволол не влияет на уровень, глюкозы, его применение одновременно с инсулином и другими гипогликемическими препаратами может маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
При одновременном применении с глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы, может усиливаться эффект небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или с другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакологические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |