- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Таблетки
- повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- тяжелые нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);
- депрессия;
- тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью применяют небиволол у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениями функции печени, сахарным диабетом, гипертиреозом, во время проведения десенсибилизирующей терапии; с отягощенным аллергологическим анамнезом, псориазом, нарушениями периферического кровообращения, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала, хронической обструктивной болезнью легких; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Назначение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с риском развития у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родов.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Небиволол принимают внутрь, в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки в один прием).
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии небивололом.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма. Повышать дозу необходимо с 1,25 мг в сутки (1/4 таблетки по 5 мг) до 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг.
Начало терапии и каждое повышение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача по крайней мере на протяжении первых 2 часов. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженной хронической сердечной недостаточности. Возникновение побочных реакций у всех пациентов, принимающих максимальные рекомендованные дозы, можно предупредить. При необходимости достигнутую дозу можно снижать и снова повышать.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу лекарственного средства или прекратить его прием.
Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным. Лечение небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению симптомов сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (уровень креатинина <25 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Патенты пожилого возраста: необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимально переносимой.
|
|
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Эффект сохраняется при длительном лечении. Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений и снижает повышенное артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания, бессонница; очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; в отдельных случаях: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Прочие: нечасто: нарушения зрения, импотенция, фотодерматоз, гипергидроз; редко: сухость слизистой оболочки глаз.
При передозировке могут развиваться выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II-III степени) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах - внутривенное введение диазепама.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с диабетом (1 раз в 4-5 месяцев).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При гипертиреозе препарат может маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярная проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами класса I и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Совместный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
При совместном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу "пируэт".
Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (указанный эффект имеет клинического значения).
При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |