Либерум

Либерум

Показания к применению

Таблетки:

Симптоматическое лечение:

- остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;

- ревматоидный артрит;

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

Раствор для внутримышечного введения:

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные заменители и групповые аналоги

Мелоксикам (от 123.32 руб), Артрозан (от 254.53 руб), Амелотекс (от 318.61 руб), Мелоксикам-Тева (от 392.71 руб), Мовалис (от 962.00 руб)
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Таблетки, раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим НПВП);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

- воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек;

- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы;

- декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда;

- беременность;

- грудное вскармливание;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- детский возраст до 12 лет для таблеток, и до 18 лет для раствора для внутримышечного введения;

- наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении следующих заболеваниях и состояниях:

- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, заболевания печени), наличие инфекции Helicobacter pylori;

- ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;

- цереброваскулярные заболевания;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

- дислипидемия/ гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

- тяжелые соматические заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- пожилой возраст;

- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;

- курение;

- частое употребление алкоголя;

- бронхиальная астма.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат в таблетках принимают внутрь, во время еды, не разжевывать.

Остеоартроз: суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сутки.

Ревматоидный артрит: по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Раствор для внутримышечного введения:

Внутримышечное введение показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг (1,5 мл).

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг (0,75 мл) в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Нельзя вводить внутривенно.

Комбинированное применение: не следует применять одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Фармакологическое действие

Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) класса оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, чтопрепарат (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ- 2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что препарат (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто - более 10 %; часто - более 1 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто - анемия.

Со стороны иммунной системы: не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции; нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.

Нарушения психики: часто - эмоциональная лабильность; не установлено - спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго; редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.

Со стороны печени: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит.

Со стороны колеи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления, чувство 'прилива' крови к лицу; редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Передозировка может проявляться такими симптомами, как нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, приём активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Специфический антидота неизвестен.

Особые указания

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности проводимой терапии.

Комбинированное применение

Не следует применять одновременно с другими НПВП, общая суточная доза при применении его в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями при применении препарата должны регулярно проходить обследование. Не следует назначать пациентам с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением. В любое время в процессе лечения при наличии или без предыдущих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, могут появиться потенциально фатальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда, приступа стенокардии и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и снижать натрийуретические эффекты диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функции почек.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП (НПВП ингибируют синтез почечного простагландина, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока) может послужить причиной почечной недостаточности, проходящей при прекращении противовоспалительной терапии нестероидными средствами. Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, АПФ-ингибиторами или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль за диурезом и функцией почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к развитию нефротических синдромов.

При лечении НПВП описаны отдельные случаи повышения активности трансаминаз или других показателей функции печени, которые в большинстве случаев были незначительными и временными. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение следует прекратить и провести контрольные тесты. У клинически стабильных больных с циррозом печени снижать дозы не надо, следует проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку побочные эффекты у них носят более тяжелый характер. Как и при лечении, другими НПВП, следует с осторожностью назначать их больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

Препарат, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Применение препарата, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повлиять на оплодотворение, и поэтому не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Следует отказаться от приема препарата женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия.

В очень редких случаях при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, наблюдались серьезные кожные реакции (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение. Из-за возможного возникновения побочных эффектов с локализацией на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

В состав таблеток (7,5 мг и 15 мг) входит лактоза. Поэтому его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, с дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Взаимодействие

Препарат вместе с другими ингибиторами синтеза простагландинов, включая глюкокортикостероиды и салицилаты может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма. Совместное назначение и других НПВП не рекомендуется.

Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Одновременный прием антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препарат может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение препарата и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Препарат может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении препарата и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция: есть данные, что может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

При применении вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.

Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики): препарат снижает эффект гипотензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Препарат и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а так же ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.

Колестирамин, связывая в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

Препарат, влияя на почечные простагландины, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Препарат почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого проходят при участии цитохрома (CYP) Р450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP 2С9 и/или CYP ЗА4.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействия на фармакокинетическом уровне не выявлено. Препарат может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Наличие препарата Либерум*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Либерум

Посмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.