КутипинПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применению- Лечение шизофрении; - Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства; - Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства; препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве. Возможные заменители и групповые аналогиКветиапин-СЗ (от 455.00 руб), Кветиапин (от 796.00 руб), Сероквель (от 982.00 руб), Виктоэль, Гедонин… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаКветиапин (Quetiapine), Антипсихотическое (нейролептическое) средство Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- гиперчувствительность к любому компоненту препарата; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция; - одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ; - беременность; - период лактации (грудное вскармливание); - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст.
Фармакологическое действиеКутипин (кветиапин) является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Побочные действияСамыми частыми побочными эффектами являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обморок, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки. Нежелательные явления, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: очень часто >1/10); часто (<1/10 и > 1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10 000). Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко - нейтропения. Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета; очень редко - сахарный диабет. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, анорексия; нечасто - тревога, враждебность, психомоторное возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, дизартрия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы); очень редко - поздняя дискинезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - тошнота, рвота, запор, диарея, диспепсия; нечасто - дисфагия; редко - боль в животе, желтуха; очень редко - гепатит. Со стороны репродуктивной системы: редко - приапизм (болезненная эрекция). Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения. Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: очень часто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, снижение концентрации общего и свободного тироксина (в первые 4 недели), а также концентрации общего и реверсивного трийодтиронина (только при приеме высоких доз кветиапина), повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом; редко - повышение активности креатинфосфокиназы. Прочие: часто - синдром 'отмены'; часто - астения, периферические отеки, повышенное потоотделение; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения. Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 мг кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом наблюдении за применением препарата. В тоже время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению интервала QTc, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления дозозависимых побочных эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфического антидота не существует. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственным препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной вентиляции легких и оксигенации. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Тщательное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Особые указанияСонливость Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Кутипин следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. Препарат может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде подбора дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов. Удлинение интервала QT Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и стойким удлинением интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT следует соблюдать осторожность при применении кветиапина. Также необходимо соблюдать осторожность при применении одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией. Судороги Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих кветиапин или плацебо. Однако также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорог в анамнезе. Экстрапирамидные симптомы (ЭПС) Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина. Поздняя дискинезия Кветиапин, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить препарат и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения В клинических исследованиях нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (содержание нейтрофилов <500/мкл). Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска возникновения нейтропении является предшествующее сниженное количество лейкоцитов в крови и случаи лекарственного индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов 1000/мкл прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать содержание нейтрофилов (до превышения уровня 1500/мкл). Гипергликемия На фоне приема кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сопутствующего сахарного диабета. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета. Концентрация липидов в плазме На фоне приема кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина в плазме. Реакции внезапной отмены При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром "отмены"): тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение, как минимум, одной или двух недель. Пожилые пациенты с деменцией Кветиапин показан для лечения психозов, связанных с деменцией. В рандомизированных исследованиях было показано, что некоторые 'атипичные' нейролептики примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнений у пациентов с деменцией. Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключен для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов. Кветиапин должен применяться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении кветиапина или любых других антидепрессантов у молодых людей (в возрасте 18-24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Кутипин может вызывать сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально. Применение при беременности и лактацииПри беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции. ВзаимодействиеТребуется особая осторожность при назначении кветиапина в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина. Влияние других лекарственных средств на кветиапин Фенитоин: одновременное применение кветиапина с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент ЗА4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы кветиапина или других индукторов микросомальных ферментов печени (в том числе карбамазепина, барбитуратов, рифампицина, ГКС). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроевую кислоту, которая не обладает фермент-индуцирующими свойствами. Карбамазепин: одновременное применение кветиапина с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системной экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз кветиапина. Ингибиторы CYP3A: одновременное применение кветиапина с кетоконазолом (по 200 мг/сут в течение 4 дней), мощным ингибитором изофермента CYP3A, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, в среднем, на 235%. При одновременном применении кветиапина с кетоконазолом, другими ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 (включая противогрибковые средства производные азола (в том числе итраконазол, флуконазол), макролидными антибиотиками (в том числе эритромицин) следует корректировать дозу кветиапина. Циметидин: ежедневное регулярное применение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки) в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении с циметидином нет необходимости изменять дозу первого. Тиоридазин: тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) из плазмы после приема внутрь. Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с галоперидолом (по 7.5 мг 2 раза в сутки) или рисперидоном (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии. Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз/сут.) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина. Влияние кветиапина на другие лекарственные средства Феназон: многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса феназона или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме феназона, опосредованном цитохромом Р450. Литий: одновременное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии. Лоразепам: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки). Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови. Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения. Наличие препарата Кутипин*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату КутипинПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|