Сероквель

Сероквель

Показания к применению

- лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

- лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

- лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Возможные заменители и групповые аналоги

Кветиапин-СЗ (от 355.69 руб), Кветиапин (от 762.00 руб), Виктоэль, Гедонин, Квентиакс
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, Группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблеток набор

Противопоказания

- совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

C осторожностью: артериальная гипотензия, эпилепсия и эпилептические припадки (в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза Сероквеля для первых 4 дней терапии - 50 мг препарата (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости - до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза Сероквеля - 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение.

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм.

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение.

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты таблеток Сероквеля: кожная сыпь, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.Сероквел

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения Сероквелем), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Особые указания

В период лечения Сероквелем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Взаимодействие

Прием Сероквеля не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм антипирина.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс действующего вещества Сероквеля, ингибиторы микросомальных систем печени - снижают; в то же время одновременное назначение Сероквеля и антидепрессантов - имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Условия хранения

При температуре ниже 30°C

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Сероквель

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
02.11.2020
Добрый день! Принимаю Сероквель на ночь. Гастроэнтеролог назначил Фосфалюгель тоже на ночь. C каким интервалом и какой из препаратов принять первым?
Здравствуйте. Специальных рекомендаций по совместному приему препаратов нет. Если врач не рекомендовал иначе, то примите сначала сероквель, затем минут через 30 - фосфалюгель.
16.12.2018
Здравствуйте! Поясните, пожалуйста, имеется ли какая-л информация о применении инъекций Пирогенала (100 мпд) взрослым (24 года) в психиатрии для повышения эффективности нетипичных антипсихотиков (невролептиков) в т.ч. - Сероквеля (активное вещество - Кветиапин/Quetiapine) для "снятия толерантности", преодоления резистентности, выработавшейся к антипсихотикам (в т.ч. Сероквелю) в организме при их приеме в течении 4-5 мес больными с шизотипическим расстройством, шизофренией? (По мнению психиатра, который назначает лечение - и который для повышения эффектиности принимаемого Сероквеля без увеличения его дозировки, предлагает сделать разовую 100 мл инъекцию пирогенала, - это может дать более эффективное действие Сероквеля после 4,5 месяцев его приема больным. Переход к другим невралептикам, по его мнению, нежелателен из-за бо'льших побочных действий, нежели у Сероквеля). Спасибо Вам заранее за информацию!
Здравствуйте. Пирогенал для преодоления резистентности применяется с середины XX века. Следуйте назначению врача.
04.02.2018
Здравствуйте. Можно ли принимать одновременно Сероквель и Фенибут?
Здравствуйте. Совместный прием возможен строго по назначению врача.
21.01.2018
Здравствуйте скажите совместима ли такая схема утром феназепам вечером сероквель и совместимы ли эти препараты?
Здравствуйте.
Эти препараты могут применяться только по личному назначению лечащего врача, с тщательным подбором доз.
04.10.2012
способствует ли препарат сероквил гипонатремии
Здравствуйте.
Видимо, Вы говорите о препарате Сероквель, что такое сероквил - непонятно. Нет прямых указаний на то, что Сероквель способствует гипонатриемии. Однако, некоторые его возможные побочные эффекты, теоретически, способны усугублять последствия гипонатриемии.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.