Rambler's Top100
ЭНДОНОРМ
 >На главную >Перечень фармацевтической продукции >Кветиапин  
Кветиапин

Международное наименование лекарственного вещества:
Кветиапин (Quetiapine)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Кветиапин, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%. Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут. Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.


Показания:
Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК). Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит. Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия. Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед). Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Взаимодействие:
Не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона. Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс кветиапина, ингибиторы микросомальных систем печени - снижают; в то же время одновременное назначение кветиапина и антидепрессантов - имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику. ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие действующее вещество Кветиапин:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

» Реклама: