Алзепил
Показания к применению
- симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пиперидина.
С осторожностью следует применять препарат при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, нарушениях ритма сердца, общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременно с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.
Лечение начинают с приема препарата в дозе 5 мг 1 раз в сутки и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь постоянной концентрации донепезила в крови и оценить ранний клинический эффект терапии.
Через 1 месяц дозу препарата можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а также с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.
|
|
Фармакологическое действие
Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге.
Донепезил замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы. При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в том числе гепатит.
Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.
Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.
Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром.
При передозировке препарата может развиваться холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Проводится симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, выводятся ли донепезил и/или его метаболиты из организма при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Особые указания
Поддерживающую терапию препаратом можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.
После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.
Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
В период лечения препаратом необходимо тщательно наблюдать пациентов, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих НПВС, т.к. холиномиметики способны усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.
Ингибиторы холинэстеразы способны вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.
Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции альцгеймеровского типа.
Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Взаимодействие
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.
В метаболизме донепезила участвует изофермент CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы изоферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила в плазме крови. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Алзепилом следует с осторожностью.
Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении А и агонистов холинорецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Алзепил
У супруги болезнь Альцгеймера. Прописан Акатинол Мемантин и Алзепил. Очень трудно заставить проглотить таблетку, прячет во рту, потом незаметно выплевывает остатки. Можно ли растолочь эти таблетки и давать с жидкостью? Это может привести к некоторому ослаблению эффекта или это нельзя делать категорически? Если такой способ приема таблеток все же допустим, то как долго препарат в измельченном виде будет сохранять свои свойства?
Прошу дать ответ отдельно по каждому препарату.
С уважением, Юрий
Моя свекровь (77 лет) принимает Алзепил по назначению невролога. На консультации невролог сказала, что аналогов ему нет и если препарат помогает, то его назначение скорее всего пожизненное. У свекрови в последнее время участились головные боли, что вполне может являться побочным эффектом Алзепила. Она попросила меня купить ей гингкоум в надежде, что он может помочь при головных болях и возможно оказать положительный эффект на память. Целесообразно ли его принимать? И возможно есть какой-то препарат, минимизирующий негативные влияния Алзепила?
Заранее благодарна за ответ.
Реакция на новый препарат была хорошая, но боязно давать без рекомендаций специалиста, какового, к сожалению, у нас нет. Да, еще мать уже много лет страдает болезнью Паркинсона. Заранее спасибо.
Хотелось бы Вам помочь, но заочно давать указания по применению таких препаратов строго запрещено. Их совместное применение по личному назначению лечащего врача возможно, при условии нормальной переносимости, но может потребоваться коррекция доз.
Очень жаль, что у Вас нет возможности обратиться к врачу-неврологу, такие препараты не рекомендуют, а назначают, и самолечение ими недопустимо, постарайтесь все же обеспечить личное обследование мамы у невролога.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |