- симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пиперидина.
С осторожностью следует применять таблетки препарата при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, нарушениях ритма сердца, общей анестезии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременно с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.
Таблетки рекомендуется принимать вечером перед сном.
Лечение начинают с приема препарата в дозе 5 мг 1 раз в сутки и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь постоянной концентрации препарата в крови и оценить ранний клинический эффект терапии.
Через 1 месяц дозу препарата можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а также с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс препарата.
|
|
Селективный обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге.
Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия; редко - синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.
Со стороны нервной системы: часто - обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто - судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы. При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто - кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи; редко - нарушение функции печени, в том числе гепатит.
Дерматологические реакции: часто - сыпь, кожный зуд.
Лабораторные исследования: нечасто - незначительное повышение активности мышечной изоформы КФК в сыворотке крови.
Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром.
При передозировке препаратом может развиваться холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Проводится симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, выводятся ли Дементис и/или его метаболиты из организма при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Поддерживающую терапию препаратом можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект препарата. Если препарат перестает действовать, его следует отменить.
После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.
Индивидуальную ответную реакцию на терапию препаратом предсказать невозможно.
Препарат может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.
Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для пациентов с синдромом слабости синусового узла (СССУ) или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.
В период лечения необходимо тщательно наблюдать пациентов, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих НПВС, т.к. холиномиметики способны усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.
Ингибиторы холинэстеразы способны вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.
Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции альцгеймеровского типа.
Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема препарата управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.
Действующее вещество препарата и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм препарата.
Применение одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.
В метаболизме данного препарата участвует изофермент CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм действующего вещества препарата. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм препарата. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации препарата примерно на 30%. Не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы изоферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации препарата в плазме крови. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства в сочетании с препаратом следует с осторожностью.
Препарат оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинорецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении А и агонистов холинорецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |