Эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне тамоксифена или др. антиэстрогенов).
Таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузном периоде, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), печеночная недостаточность, репродуктивный период, беременность, период лактации, детский возраст.
Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения Аримидексом зависит от формы и тяжести заболевания.
|
Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.
Распределение.
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм.
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Выведение.
Анастрозол выводится медленно, T1/2 - 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы - в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.
Со стороны эндокринной системы: сухость влагалища, истончение волос и алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, тревожность, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: синусит, ринит, бронхит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
Прочие: тромбоэмболия, вагинальное кровотечение, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, повышение АД, тромбофлебит, повышение активности ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), "приливы" крови к лицу.
В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
В период лечения Аримидексом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лечение Аримидексом снижает (взаимно) эффективность эстрогенов.
При температуре не выше 30°C
5 лет
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |