Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия).
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).
Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.
Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения Анастрозолом-Тева зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
|
|
Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение.
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.
После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови - 40%.
Метаболизм и выведение.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Частота - очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%).
Со стороны ССС: очень часто - "приливы" крови к лицу.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; редко - триггерный ("курковый") палец.
Со стороны мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко - повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром "запястного канала" (у предрасположенных пациентов).
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола - риск развития остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто - астения.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.
При сохранении метроррагии на фоне лечения Анастрозолом-Тева необходима консультация гинеколога.
При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы Анастрозола-Тева не требуется.
Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.
В период лечения Анастрозолом-Тева необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие Анастрозола-Тева.
При температуре не выше 25°С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |