Аксастрол
Показания к применению
-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
-Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Препарат противопоказан в следующих случаях:
-при повышенной чувствительности к анастрозолу или к любому вспомогательному веществу препарата,
во время беременности и в период лактации,
-у женщин в пременопаузе, при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин),
-при умеренных или тяжелых формах заболевания печени,
-при одновременном приеме тамоксифена, детский возраст.
С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат применяют внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
При нарушениях функции почек и печени корректировка дозы не требуется.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
|
|
Фармакологическое действие
Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг подавляет уровень эстрадиола более чем на 80 %.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении в кортикоидных добавках нет необходимости.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сосудов: очень часто - 'приливы' крови к лицу.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна- Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфотазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и, редко - повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто - превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гинеркальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.
Особые указания
Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к экстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациенток с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адъювантную терапию под строгим контролем.
Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Некоторые побочные действия анастрозола (астения и сонливость) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться с ним одновременно.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Наличие препарата Аксастрол*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Аксастрол
Для подбора препарата с другим действующим веществом в связи с развитием нежелательной реакции Вам нужна очная консультация лечащего врача.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |