Лития оксибат
Международное наименование лекарственного вещества: Лития оксибат
Фармакологическое действие: Психоактивное средство, оказывает седативный и нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Li+ является антагонистом Na+, Ca2+. ГАМК-анион - медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы мозга, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика: Li+ быстро и полностью абсорбируется из в/м депо. TCmax - 0.5-3 ч. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно и требует 6-10 ч. Css в сыворотке крови достигается через 1 нед.
T1/2 - 20-24 ч. Выводится главным образом с мочой.
Показания: Маниакальные состояния различного генеза, аффективные психозы, аффективные расстройства (в т.ч. при хроническом алкоголизме, гипоманиакальных и маниакальных состояниях, психопатиях, неврозах и органических заболеваниях ЦНС, включая шизофрению).
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, нарушение периферического кровообращения, AV блокада, внутрижелудочковая блокада), ХПН, дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, катаракта, беременность, период лактации.
Побочные действия: Период подбора дозы: диспепсия, дизурия, недомогание, головокружение, сонливость, миастения, тремор верхних конечностей.
При длительной терапии: диспепсия (изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея), нарушения ритма (синусовая тахикардия, экстрасистолия), тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд и др.).
Взаимодействие: Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+.
Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.
Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками препаратов Li+ и усиливают их токсические эффекты.
Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах).
Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС активность флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов.
При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела.
Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной. |