Декскетопрофен

НПВП, производное пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами; выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2 и нарушением синтеза Pg. Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь TCmax достигается через 30 мин (15-60 мин), после в/м введения - через 20 мин (10-45 мин); AUC при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%. Время распределения - 0.35 ч, объем распределения - 0.25 л/кг. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. T1/2 - 1.65 ч (1-2.7 ч), у пожилых Т1/2 удлиняется на 48%. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Болевой синдром легкой и средней интенсивности (различного генеза): острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз), альгодисменорея, зубная боль. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВП; острые (в т.ч. подозрение) и хронические заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе): болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные) и склонность к ним, одновременный прием антикоагулянтов, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), декомпенсированная ХСН, почечная и/или печеночная недостаточность, полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевания печени, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации.

Частота: часто - 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.01%. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, в т.ч. апластическая и гемолитическая, пурпура, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха; очень редко - нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия. Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрительного восприятия; редко - шум в ушах. Со стороны ССС: нечасто - снижение АД, ощущение жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, повышение АД, периферические отеки, тромбофлебит поверхностных вен. Со стороны дыхательной системы: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит, нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: редко - дисменорея, нарушение функции предстательной железы. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - спазм мышц, затруднение движений в суставах. Со стороны кожных покровов: нечасто - дерматит, сыпь, потливость; редко - крапивница, угри; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация. Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия. Местные реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, кровотечения. Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок, отек лица. Прочие: нечасто - чувство жара, озноб, утомляемость, асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с СКВ или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

При совместном применении с др. анальгезирующими и противовоспалительными ЛС - усиление действия. При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами Li+, метотрексатом, фенитоином, пентоксифиллином, зидовудином, сульфонамидами - усиление побочных эффектов. Необходимо применять с осторожностью с диуретиками, ингибиторами АПФ - риск развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов; снижение гипотензивного эффекта данных ЛС. Снижает эффект гипотензивных ЛС. Повышает нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Повышает риск развития кровотечений на фоне приема тромболитиков. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают почечную тубулярную секрецию декскетопрофена, что требует коррекции дозы последнего. Повышает концентрацию сердечных гликозидов в плазме. Декскетопрофен не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после приема мифепристона (риск снижения эффективности последнего). Повышает риск развития судорог на фоне приема высоких доз ципрофлоксацина. Фармацевтически несовместим с допамином, прометазином, пентазоцином, петидином, гидроксизином.

Не предназначен для длительного лечения. В случае возникновения головокружения и сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение транспорта). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В каждой ампуле раствора содержится 200 мг этанола.