Прометазин

Международное наименование лекарственного вещества:
Прометазин

Фармакологическое действие:
Препарат фенотиазинового ряда, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое, гипотермическое действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта. Противорвотное, устраняющее головокружение действие, может быть связано с центральным антихолинергическим действием. Уменьшает стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетает функцию лабиринта. Противорвотное действие может быть обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и др. рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Клинический эффект начинает развиваться при приеме внутрь - через 15-60 мин, при в/м введении - 20 мин, при в/в введении - 3-5 мин и продолжается в течение 6, иногда 12 ч.

Фармакокинетика:
Быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. При разных путях введения проникает через ГЭБ (накапливается в ЦНС в значимых концентрациях) и плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - 65-90%. Метаболизируется в печени с образованием сульфоксидов и деметилированных производных прометазина. T1/2 при пероральном приеме - 7-14 ч. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - с желчью.


Показания:
Аллергические заболевания (сыпь, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, зудящий дерматоз, пруриго, экзема, экссудативный диатез, лекарственная сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, сенная лихорадка, бронхиальная астма, анафилактический шок, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, укусы насекомых), исследование желудочной секреции (для предупреждения осложнений при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина). В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период, в качестве компонента литических смесей, применяемых для усиления общей анестезии и гипотермии, действия анальгетиков и местных анестетиков; при искусственной гибернации. В неврологии: кинетозы, мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), хорея, энцефалит и др. заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; алкогольный делирий, невралгия тройничного нерва, синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, гипертермия при отравлениях, морская и воздушная болезнь, психозы, неврозы (возбуждение, тревожность, нарушения сна) - в составе комплексной терапии. В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная болезнь.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период лактации, ранний детский возраст (до 3 мес).C осторожностью. Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, кома, печеночная недостаточность, желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания ССС (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная ХСН, мерцательная тахиаритмия), синдром Рейе, беременность, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: седативный эффект, головокружение, сонливость, тревожность, психомоторное возбуждение, "кошмарные" сны, учащение ночных апноэ; редко - дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей). Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (при в/в введении), снижение АД, тахикардия или брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, рвота, холестаз, запоры. Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке. Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное или болезненное мочеиспускание. Лабораторные показатели: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма. Местные реакции: при в/м введении - болезненный инфильтрат в месте введения. Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.Передозировка. Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - сосудистый коллапс, кома; у взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем - психомоторное возбуждение, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении дезинтоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические ЛС, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.

Взаимодействие:
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС - угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:
При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем. Во время лечения запрещается употребление этанола. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты ночных приступов апноэ. В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине. Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции (включая анафилактоидные) и бронхоспазм. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.