Пентазоцин (Pentazocine)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Пентазоцин, приведен после описания.

Наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. По эффективности уступает морфину, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Механизм действия связан с взаимодействием с опиоидными каппа-рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение эмоционального восприятия боли. Способен вытеснять морфин из связи с опиоидными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Др. эффекты: активация рвотного центра, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника (вызывает запоры), брадикардия, снижение АД и миоз - связаны с воздействием на опиатные рецепторы. Начало эффекта после в/в введения - через 2-3 мин, максимум - через 15-30 мин. После в/м и перорального введения - 15-30 мин и 30-60 мин соответственно. Продолжительность действия - до 3 ч.

Хорошо всасывается после перорального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы - 50-60%. Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (в неизмененном виде 5-13%).

Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. инфаркт миокарда); премедикация перед оперативным вмешательством.

Гиперчувствительность, внутричерепная гипертензия, ЧМТ; состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; склонность к судорожным реакциям, эпилепсия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, холелитиаз, нефроуролитиаз, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), детский возраст (до 2 лет).

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения, аритмии, лабильность АД, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого пузыря, задержка мочи, повышенное потоотделение, гиперемия кожи. При применении в высоких дозах - угнетение дыхательного центра.

Усиливает эффекты антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, этанола. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Несовместим с ингибиторами МАО.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лексир, Фортвин, Фортрал