Здравствуйте ! Расскажите о препарате риспалепт. Спасибо.
Правильно он называется Рисполепт. Информация о нем:
ИНФОРМАЦИЯ НЕ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ САМОЛЕЧЕНИЯ!!
Рисполепт.
Международное название: Рисперидон
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и, при несколько меньшей афинности, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, снижает чувство страха. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать, зависящее от дозы, увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). TCmax - 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1-2 л/кг. Связь с белками (с альфа1-гликопротеином и альбумином) - 88%, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Метаболизируется ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидон, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Др. путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона - 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 ч. Выводится почками (70%, из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.
Показания:
Шизофрения (острая и хроническая) и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность). Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах. В качестве средства вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью - заболевания ССС (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, детский возраст (до 15 лет), сопутствующая терапия препаратами, влияющими на ЦНС.
Режим дозирования:
Шизофрения, при начале терапии рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. Внутрь, взрослые, 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапозоне - 4-6 мг/сут. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза - 16 мг/сут. К терапии рисполептом можно добавить бензодиазепин, если требуется дополнительный седативный эффект. Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы - по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день. Биполярные расстройства при маниях: начальная доза - 2 мг/сут на один прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут. Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты, весящие 50 кг и более: начальная доза - 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы - на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут. Пациенты, весящие менее 50 кг: начальная доза - 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы (на 0.25 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 0.5 мг/сут.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, абдоминальные боли, повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз. Со стороны ССС: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек. Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT. Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - в/в вводить инфузионные растворы и/или симпатомиметики. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Особые указания:
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, - следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов, нейролептического злокачественного синдрома - необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и др. индукторов ''''печеночных'''' ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Рекомендуется вдвое уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные по применению у детей младше 5 лет отсутствуют, хорошо переносится пожилыми пациентами. Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Уменьшает эффективность леводопы и др.
допамин-агонистов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов ''''печеночных'''' ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.
ПРИМЕНЯЕТСЯ СТРОГО ПО НАЗНАЧЕНИЮ ВРАЧА!!