- предотвращение физиологической лактации после родов;
- подавление установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Таблетки
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным спорыньи), беременность, период лактации, послеродовой психоз (в анамнезе), послеродовая гипертензия, преэклампсия, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность препарата не установлены).
C осторожностью назначают прием при заболеваниях: заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС), синдром Рейно, ХПН, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).
Внутрь, во время еды. Для предотвращения послеродовой лактации - в первый день после родов 1 мг препарата однократно.
Для подавления установившейся лактации - 0.25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней.
Лечение гиперпролактинемии - 0.5 мг в 1-2 приема в неделю. Терапевтическая доза - 0.25-2 мг/нед, средняя терапевтическая доза - 1 мг/нед за 2 приема. Недельную дозу можно увеличивать со скоростью не более 0.5 мг/мес. Максимальная недельная доза - 4.5 мг.
|
Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после однократного приема внутрь в дозе от 0.5 мг до 1.5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение.
Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Метаболизм.
Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов - менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
Выведение.
T1/2, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации каберголина достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница; при длительном применении - слабость, сонливость, депрессия, астения; редко - парестезии, обморочные состояния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в эпигастральной области, боль в животе; при длительном применении - рвота, запоры, гастрит.
Со стороны ССС: снижение АД, сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия.
Прочие: мастодиния, снижение уровня Hb после восстановления менструаций, носовое кровотечение, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, подергивание мышц ног, аллергические кожные реакции на компоненты препарата.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запоры, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги в икроножных мышцах, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации, нарушение сознания.
Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).
Перед началом терапии необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
В период лечения 1 раз в месяц определяют концентрацию пролактина в крови.
Следует избегать наступления беременности: перед началом лечения препаратом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции, а также регулярно (1 раз в месяц) в период аменореи проводят тесты на беременность, после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Беременные женщины, принимавшие препарат, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза). Имеются ограниченные данные о возможности воздействия препарата на плод: применение в дозе 0.5-2 мг/нед при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышением риска выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода. В случае длительного приема необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий гистологическое исследование цервикального канала шейки матки и эндометрия.
После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.
Необходим контроль АД и функции ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения).
При наличии тяжелой печеночной недостаточности или непереносимости дофаминстимулирующих ЛС для уменьшения вероятности развития побочных явлений лечение препаратом начинают с более низких доз (0.25 мг/нед), с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. При возникновении персистирующих или тяжелых побочных явлений необходимо временное снижение дозы с последующим плавным ее повышением.
При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием препарата незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.
Во время лечения может возникнуть ортостатическая гипотензия (следует соблюдать осторожность при сопутствующей гипотензивной терапии).
После отмены препарата обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов персистирующая гипопролактинемия сохраняется в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение 6 мес после отмены препарата.
Для подавления уже установившейся лактации не допускается превышение однократной дозы 0.25 мг (во избежание возникновения ортостатической гипотензии).
Отсутствие эффекта от препарата при его применении свидетельствует о наличии др. причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, ХПН, особенно у больных, находящихся на гемодиализе).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность.
Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриотоксичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6.6% (17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с этим терапия каберголином в период беременности возможна только в случаях крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения "польза-риск" для женщины и плода.
Учитывая длительный Т1/2 каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.
Период грудного вскармливания.
Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс; сведений о проникновении каберголина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
Т.к. каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.
Макролиды увеличивают риск развития побочных эффектов препарата (повышают концентрацию препарата в плазме).
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффект.
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными ЛС.
Антипсихотические ЛС, этанол могут изменять эффект и переносимость данного препарата.
При температуре не выше 25°C
2 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |