Контрацепция, "вульгарные" угри (acne papulopustulosa, acne nodulocystika), себорея, андрогенетическая алопеция, гирсутизм.
Драже
Гиперчувствительность, беременность, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), ИБС (тяжелые формы), артериальная гипертензия, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет, гиперпролактинемия.C осторожностью. Заболевания печени и желчного пузыря, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Внутрь, по 1 драже в день, начиная с первого дня цикла (1 день цикла - это 1 день менструации). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужина. Продолжительность приема - 21 день, 7 дней перерыва.
Лечение явлений андрогенизации, как правило, продолжительно и требует многомесячной терапии (после исчезновения симптомов заболевания требуется дополнительно 3-4 цикла). При возникновении рецидивов возможно проведение повторного курса терапии. При низкой эффективности 6 мес лечения тяжелых форм акне или себореи или 12 мес лечения алопеции и гирсутизма к терапии возможно добавление ципротерона. В случае пропуска в приеме необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное контрацептивное действие (следует продолжить прием из начатой упаковки, с тем чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема препарата). В этот период рекомендуется пользоваться др. негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода по Кнаус-Огино, а также метода измерения температуры).
|
Комбинированное низкодозированное монофазное контрацептивное средство с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным средством стероидного строения - ципротерона ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом. Блокирует рецепторы андрогенов, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства имитирующей свойства гормона желтого тел. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Фармакокинетика.
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.6 ч после приема в составе комбинации с этинилэстрадиолом и составляет 15 нг/мл. Биодоступность - 88%. Практически полностью связывается с альбуминами плазмы. В течение курса лечения наблюдается кумуляция: сывороточная концентрация увеличивается с 15 нг/мл в 1-й день лечения до 21 нг/мл в конце 1 цикла и до 24 нг/мл в конце 3 цикла лечения. AUC увеличивается в 2.2 раза (конец 1 цикла) и в 2.4 раза (конец 3 цикла). Css создается примерно через 16 дней после начала лечения. Метаболизируется в печени посредством различных реакций, в т.ч. гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит - 15-гидроксиципротерон. T1/2 из плазмы двухфазный, T1/2 составляет 0.8 ч и 2.3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Основная часть введенной дозы выводится почками в виде метаболитов, оставшаяся часть - с желчью в неизмененном виде. Т1/2 составляет 1.9 сут.
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.7 ч и составляет 80 пг/мл. Практически полностью связывается с белками плазмы. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень метаболизируется, что приводит к снижению биодоступности. Кажущийся Vd составляет 5 л/кг. Css создается через 3-4 дня после начала лечения. T1/2 из плазмы двухфазный, T1/2 составляет 1-2 ч и 20 ч соответственно для первой и второй фазы. Плазменный клиренс - 5 мл/мин/кг. Выводится в виде метаболитов через кишечник и почками в соотношении 4:6, Т1/2 составляет около 1 дня.
Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, снижение настроения, межменструальное кровотечение, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха. При длительном применении - хлоазма.
Возможно изменение результатов кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ. В связи с тем что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14 дню от начала приема, в первые 2 нед рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла (юные и молодые женщины, при необходимости могут использовать пероральные контрацептивы такого типа). Назначение после родов рекомендуется не ранее чем пройдет первый нормальный менструальный цикл. В случаях появления межменструальных кровотечений в период 3 нед приема препарата не следует прерывать курс (как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно). При отсутствии кровотечения в периоде 7-дневного интервала между приемом препарата лечение не следует продолжать до исключения подозрения на беременность.
Перед началом лечения и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез). Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), при возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении АД, а также за 3 мес до планируемой беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. При диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет).
Применение противопоказано при беременности и в период лактации.
Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарат стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации наблюдается при одновременном использовании с некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
При температуре не выше 30°С
5 лет
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |