- пероральная контрацепция у женщин 18 лет и старше.
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность к препарату, беременность, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), ИБС, артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз, декомпенсированные пороки сердца, миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы, метроррагия (неясной этиологии), нарушения жирового обмена, желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности, порфирия, курящие женщины старше 35 лет.
Внутрь, по 1 таблетке препарата в день (начиная не позднее чем с 5 дня цикла; 1 день цикла - это 1 день менструации) ежедневно, в одно и то же время, без перерыва, в течение 21 дня, затем делается перерыв на 7 дней. В первые 14 дней необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.
Если от начала менструации прошло уже более 5 дней, то прием таблеток начинают со следующего цикла. После родов прием препарата следует начинать в первый день первой самостоятельной менструации. После выкидыша или искусственного аборта препарат необходимо принимать сразу же. Полное контрацептивное действие препарата сохраняется при условии систематического приема таблеток (максимальная задержка - не более 12 ч). Если прошло больше времени, то на следующий день в обычное время следует принять 2 таблетки препарата, однако необходимо использовать дополнительные средства контрацепции в течение последующих 14 дней или до наступления очередной менструации.
|
Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивных препаратов (КОК) основан на взаимодействии различных факторов, самыми важными из которых являются подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, препятствующее проникновению сперматозоидов в полость матки.
Препарат Новинет представляет собой комбинацию дезогестрела и этинилэстрадиола: дезогестрел - синтетический прогестаген, обладающий сильной ингибирующей овуляцию активностью, этинилэстрадиол является хорошо известным синтетическим эстрогеном.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Дезогестрел.
При пероральном приеме дезогестрел быстро и полностью всасывается, и затем превращается в этоногестрел. Cmax в плазме крови достигается через 1.5 ч. Биодоступность составляет 62-81%.
Этинилэстрадиол.
Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%
Распределение.
Дезогестрел.
Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела присутствуют в плазме крови в свободном виде, 40-70% специфически связываются с ГСПГ. Увеличение концентрации ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся Vd дезогестрела составляет 1.5 л/кг.
Этинилэстрадиол.
Этинилэстрадиол неспецифически связывается с альбумином плазмы крови практически полностью (98.5%) и способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.
Метаболизм.
Дезогестрел.
Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма половых гормонов. Скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом.
Этинилэстрадиол.
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение.
Дезогестрел.
Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2, составляющим около 30 ч. Дезогестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4.
Этинилэстрадиол.
Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется Т1/2 около 24 ч. В неизмененном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Т1/2 метаболитов составляет около суток.
Равновесное состояние.
Дезогестрел.
На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, концентрация которого возрастает под действием этинилэстрадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного значения во второй половине цикла приема препарата.
Равновесное состояние.
Css достигается после 3-4 дней приема, когда концентрация в плазме крови на 30-40% превышает концентрацию после приема одной дозы.
Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота; болезненность и нагрубание молочных желез; повышение массы тела, нарушение толерантности к глюкозе, задержка жидкости в организме, изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь, узловатая эритема, конъюнктивит, неприятные ощущения при ношении контактных линз, нарушение восприятия (нарушение зрения, снижение слуха, мерцание перед глазами), тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, холестатическая желтуха, холелитиаз, повышение АД, межменструальное кровотечение, изменения влагалищной секреции (возможно развитие кандидоза влагалища).
При длительном применении (крайне редко) - хлоазма, гепатоцеллюлярная аденома.
Передозировка. Симптомы: метроррагия.
Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее гинекологический контроль, исследование грудных желез, функции печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Является надежным контрацептивным ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) - 0.05. В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, в первые 2 нед лечения рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
После острого вирусного гепатита следует принимать после нормализации функции печени (не ранее чем через 6 мес). При диарее или кишечных расстройствах, рвоте контрацептивный эффект может снизиться (не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции). Курящие женщины имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск зависит от возраста (особенно у женщин старше 35 лет) и от количества выкуриваемых сигарет. В период лактации может уменьшиться выделение молока, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Эстрогенсодержащие ЛС увеличивают опасность возникновения тромбоза у женщин, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. Женщины, у которых наблюдается хлоазма, должны избегать пребывания на солнце.
Беременность
Прием комбинации дезогестрел + этинилэстрадиол в период беременности противопоказан. В случае диагностирования беременности на фоне применения препарата Новинет следует немедленно прекратить его прием. Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили ни увеличения риска возникновения дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, ни наличия тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Новинет, как и других КОК, может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием препарата противопоказан до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко, однако данные об их отрицательном влиянии на здоровье ребенка отсутствуют.
Рифампицин, изониазид, ампициллин, неомицин, пенициллины, тетрациклин, хлорамфеникол, гризеофульвин, барбитураты, карбамазепин, активированный уголь и слабительные ЛС снижают эффективность Новинета и способствуют возникновению кровотечений "прорыва".
Применение препарата уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, теофиллина, кофеина, гипогликемических ЛС, клофибрата, ГКС.
При температуре не выше 30°С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |