Ципротерон

Антиандрогенное средство, обладает гестагенной активностью и контрацептивным действием у женщин. Антиандроген, по химическому составу сходен с природными андрогенами, обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях. У мужчин уменьшает патологически повышенное половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия эстрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и др. частях тела. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

После в/м введения TCmax депо формы - 1-3 дня; биодоступность - 100%; Css в плазме устанавливается после 4 инъекций; T1/2 - 4 дня. При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - 88-100%; TCmax - 1.5-4 ч, в дальнейшем происходит 2-фазное снижение концентрации действующего вещества; T1/2 - от 3-4 ч до 2 сут. Способен накапливаться в жировой ткани. Выводится почками (до 30%) и печенью (с желчью до 70%). При лактации 0.2% может выводиться с материнским молоком.

У мужчин - метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ЛГРФ), гиперсексуальность. У женщин - андрогенизация (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей - идиопатическая преждевременная половая зрелость.

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени (если они не вызваны метастазами рака предстательной железы), синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболия, беременность, период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, тромбоэмболия (в анамнезе), подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе), кахексия (если она не связана с карциномой предстательной железы).

В начале лечения - боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности к концентрации внимания, задержка жидкости в организме. Редко - аллергические реакции, может увеличиваться или уменьшаться масса тела. Возможно появление гинекомастии у мужчин, чувство распирания молочной железы у женщин, подавление сперматогенеза (снижение способности к зачатию и оплодотворению - обычно восстанавливаются через 3-4 мес после отмены препарата), обратимого снижения полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при назначении высоких доз наблюдаются одышка и нарушения функции печени. У детей - негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников (при высокодозной терапии); развитие печеночной недостаточности. При быстром в/м введении возможны кашель, одышка.

Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при его комбинированном применении с агонистами ГРФ.

В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников, картины периферической крови. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или др. гипогликемических ЛС (контроль концентрации глюкозы в крови должен проводиться чаще, чем обычно). У женщин до начала лечения необходимо исключить беременность. У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии ГКС по причине скрытой надпочечниковой недостаточности. Следует избегать попадания препарата в сосуды и быстрого его введения при в/м инъекциях. Негативного влияния препарата на фертильность после прекращения лечения не отмечено. В период лечения следует воздержаться от занятия видами деятельности, требующими повышенного внимания.