ЛевобупивакаинПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюДля дозировки 5 мг/мл. Взрослые. Анестезия при хирургических вмешательствах. При больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная (включая анестезию во время операции кесарева сечения), интратекальная, блокада периферических нервов. При малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии). Купирование болевого синдрома. Продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде или во время родов. Дети Обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады) у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Для дозировки 7,5 мг/мл Взрослые. Анестезия при хирургических вмешательствах. При больших хирургических вмешательствах, например, эпидуральная анестезия, интратекальная, блокада периферических нервов. При малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии). Купирование болевого синдрома. Продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде. Дети. Обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады) у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Возможные заменители и групповые аналогиХирокаин Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаРаствор для инъекций Противопоказания- Общие противопоказания к регионарной анестезии. - Гиперчувствительность к левобупивакаину или вспомогательным веществам препарата, а также к местным анестезирующим средствам группы амидов. - Внутривенная регионарная анестезия (например, блокада по Биру). - Значительное снижение артериального давления (например, при кардиогенном или гиповолемическом шоке). - Парацервикальная блокада в акушерской практике. - Дозировка 7,5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении левобупивакаина. С осторожностью. - Введение препарата длительностью более 24 часов. - Левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты). - Регионарная анестезия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца. - У пациентов с предшествующими заболеваниями центральной нервной системы. - У пациентов, получающих другие местные анестетики либо препараты, схожие по структуре с местными анестетиками амидного типа. - У пациентов с заболеваниями печени или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной болезни печени). Как применять: дозировка и курс леченияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Левобупивакаин является местным анестезирующим средством и анальгетиком длительного действия. Левобупивакаин блокирует передачу импульсов в сенсорных и моторных нервных волокнах в основном за счет влияния на потенциал-зависимые натриевые каналы клеточной мембраны, хотя также он вызывает блокаду калиевых и кальциевых каналов. Кроме того, левобупивакаин препятствует передаче и проведению импульсов в других тканях: наиболее важную роль в развитии клинических нежелательных реакций играет его действие на сердечнососудистую и центральную нервную систему. Доза левобупивакаина выражена в количестве свободного основания, в то время как дозу рацемического бупивакаина выражают в количестве гидрохлоридной соли. Таким образом, раствор левобупивакаина содержит на 13% больше активного вещества, чем раствор бупивакаина. В клинических исследованиях было показано, что при одинаковых заданных концентрациях клиническая эффективность левобупивакаина и бупивакаина сходная. В исследованиях клинической фармакологии с использованием модели блокады локтевого нерва было продемонстрировано, что левобупивакаин обладает таким же клиническим эффектом, что и бупивакаин. Данные по безопасности левобупивакаина при его введении на протяжении более 24 часов ограничены. Фармакокинетика. Абсорбция. Концентрация левобупивакаина в плазме крови после введения препарата зависит от дозы, места и пути введения препарата, так как абсорбция левобупивакаина из места введения зависит от васкуляризации ткани. Результаты клинических исследований показывают начало сенсорной блокады, адекватной для оперативного вмешательства, через 10-15 минут после эпидурального введения со временем регрессии в диапазоне 6-9 часов. Распределение. В клинических исследованиях у человека показано, что распределение левобупивакаина после внутривенного введения в основном такое же, как у бупивакаина. Исследования in vitro показали, что кинетика распределения левобупивакаина после внутривенного введения (в/в) была, в основном, такой же, как и бупивакаина. Связывание с белками плазмы крови у человека составляет более 97% при концентрации от 0,1 до 1,0 мкг/мл. Объем распределения после внутривенного введения составляет 67 л. Метаболизм. Левобупивакаин в значительной степени подвергается метаболизму, в моче и кале неизмененный препарат не обнаруживается. Основной метаболит левобупивакаина, 3-гидроксилевобупивакаин, выделяется почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и сернокислого эфира. В исследованиях in vitro было показано, что в метаболизме левобупивакаина участвуют изоферменты цитохрома CYP3A4 и CYP1A2, при этом образуются десбутил-левобупивакаин и 3-гидроксилевобупивакаин, соответственно. Данные исследования показали, что метаболизм левобупивакаина и бупивакаина сходен. Рацемизации левобупивакаина in vivo не выявлено. Выведение. После внутривенного введения левобупивакаин выводится в среднем в течение 48 ч на 95%, причем 71% выводится через почки, 24% - через кишечник. При введении в виде внутривенной инфузии общий плазменный клиренс левобупивакаина равен 39 л/ч, а конечный период полувыведения - 1,3 ч. В исследовании клинической фармакологии при внутривенном введении 40 мг левобупивакаина средний период полувыведения составил приблизительно 80+22 мин, Сmax - 1,4+0,2 мкг/мл и AUC 70+27 мкг·мин/мл. Линейность. При эпидуральном введении 75 мг (0,5%) и 112,5 мг (0,75%) левобупивакаина, а также при блокаде плечевого сплетения левобупивакаином в дозе 1 мг/кг (0,25%) и 2 мг/кг (0,5%) средние Сmax и AUC(0-24) препарата приблизительно пропорциональны вводимой дозе. После эпидурального введения 112,5 мг (0,75%) левобупивакаина средние значения Сmax и AUC составляют 0,81 мкг/мл и 4,93 мкг·ч/мл, соответственно. Особые группы пациентов. Нарушение функции печени. Данных по фармакокинетике левобупивакаина у пациентов с нарушением функций печени нет. Нарушение функции почек. Данных по фармакокинетике левобупивакаина у пациентов с нарушением функции почек нет. Левобупивакаин в значительной степени подвергается метаболизму, неизмененный препарат в моче не обнаруживается. Побочные действияПередозировка. После случайной внутрисосудистой инъекции местного анестезирующего средства может возникнуть немедленная токсическая реакция. При передозировке препарата его концентрация в плазме иногда достигает пиковых значений только через 2 ч после введения (в зависимости от места инъекции), таким образом, симптомы токсического поражения могут быть отсроченными. Возможно продление эффекта препарата. Системные нежелательные реакции после передозировки или непреднамеренного внутрисосудистого введения местного анестезирующего средства длительного действия включают в себя симптомы поражения сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Особые указанияВсе виды местной или регионарной анестезии следует выполнять в хорошо оснащенном медицинском учреждении, персонал должен иметь опыт проведения регионарной анестезии, а также уметь диагностировать возможные нежелательные реакции и проводить соответствующее лечение. Левобупивакаин может вызывать аллергические реакции, нарушения со стороны сердечнососудистой системы и неврологические нарушения. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца, регионарную анестезию левобупивакаином нужно проводить с осторожностью. В пострегистрационном периоде наблюдения отмечались случаи хондролиза у пациентов, получающих непрерывную инфузию местных анестетиков в послеоперационном периоде внутрисуставно. Большинство сообщений о случаях хондролиза относились к плечевому суставу. Из-за множества сопутствующих факторов и несоответствий в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Левобупивакаин не показан для непрерывного внутрисуставного введения. У пациентов с предшествующими заболеваниями ЦНС попадание местного анестезирующего средства в ЦНС при эпидуральном введении может повлечь за собой обострение этих заболеваний. Поэтому при планировании эпидуральной анестезии у таких пациентов необходимо проводить соответствующую клиническую оценку. Применение при беременности и лактацииБеременность (для дозировок 5 мг/мл и 7,5 мг/мл). Применение левобупивакина для парацервикальной блокады в период беременности противопоказано. Клинический опыт показал, что введение левобупивакаина при парацервикальной блокаде вызвало брадикардию у плода. Клинических данных по применению левобупивакаина в первом триместре беременности нет. В исследованиях на животных тератогенного действия препарата зарегистрировано не было. В то же время, при том системном уровне экспозиции левобупивакаина, который достигается в клинической практике у человека, у животных были зафиксированы эмбриотоксические эффекты. Потенциальный риск для человека неизвестен. Таким образом, при отсутствии явной необходимости женщинам в первом триместре беременности левобупивакаин вводить не следует. Беременность (для дозировки 5 мг/мл). В настоящее время существует обширный опыт применения бупивакаина при акушерских хирургических вмешательствах (в период беременности и при родоразрешении), при этом эмбриотоксического действия препарата не зарегистрировано. Беременность (для дозировки 7,5 мг/мл). Дозировка 7,5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении левобупивакаина. Период грудного вскармливания. Сведений о том, проникает ли левобупивакаин в грудное молоко, нет. Однако данный препарат, по всей видимости, выделяется при лактации в меньшей степени, чем бупивакаин. Грудное вскармливание возможно после проведения местной анестезии. ВзаимодействиеВ исследованиях in vitro показано, что в метаболизме левобупивакаина участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP1А2. На превращения левобупивакаина могут влиять ингибиторы изофермента CYP3A4 (в частности, кетоконазол) и изофермента CYP1A2 (например, метилксантины), хотя клинических исследований таких взаимодействий не проводилось. Левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты). Клинических исследований по оценке действия левобупивакаина при его комбинации с эпинефрином не проводилось. Условия храненияПри температуре от 15 до 30 °С Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Левобупивакаин*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЛевобупивакаинПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|