ЭксензаИнструкция по применению Показания к применениюМигрень (купирование приступов). Возможные заменители и групповые аналогиЗолмитриптан-СЗ, Зомиг, Зомиг Рапимелт Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЗолмитриптан (Zolmitriptan), Противомигренозное средство Лекарственная формаСпрей назальный дозированный ПротивопоказанияНеконтролируемая артериальная гипертензия, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), риск развития спазма коронарных артерий, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к золмитриптану. Как применять: дозировка и курс леченияРекомендуемая доза составляет 2.5 мг. Прием следует начинать как можно раньше после начала головной боли. Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, то повторную дозу следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг недостаточно эффективна, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема. В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг. Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 7.5 мг.
Фармакологическое действиеСелективный агонист серотониновых 5-HT1D- и 5-HT1B-рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1-, D2-рецепторов. Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью. Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция составляет 64% и не зависит от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг фармакокинетика характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется с образованием активного N-дезметил метаболита, обладающего активностью агониста 5-HT1D/5-HT1B-рецепторов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма с последующим выведением почками - 65% и с калом - 30%. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции. Vd составляет 7 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%. У пациентов с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, гастроэнтерит, диспепсия, дисфагия. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезия, дизестезия, астения, тревожность, возбуждение, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, транзиторное повышение АД, сердцебиение. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость. Прочие: ощущение тепла, лейкопения. Особые указанияНе применяют для профилактики приступов мигрени. С осторожностью применять при ИБС, контролируемой артериальной гипертензии, инсульте в анамнезе, тяжелой почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях печени. При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы. Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния. Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пациентов пожилого возраста). Следует исключить применение дигидроэрготамина, эрготамина и других агонистов 5-HT1D-рецепторов в течение 24 ч после приема золмитриптана. Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости. Применение при беременности и лактацииПри беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком. ВзаимодействиеПри одновременном применении моклобемида отмечено увеличение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана и его активного метаболита. При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов. При одновременном применении с препаратами травы зверобоя предполагается возможность усиления серотонинергических эффектов и развития побочных эффектов. При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) возможно развитие слабости, гиперрефлексия, нарушение координации движений. Ингибиторы МАО типа А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита. Циметидин увеличивает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита. Условия храненияПри температуре не выше 30 С Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЭксензаПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|