Мигрень (купирование приступов).
Спрей назальный дозированный
Неконтролируемая артериальная гипертензия, стенокардия (в т.ч. Принцметала), инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально подтвержденная), риск развития спазма коронарных артерий, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с дополнительными путями проведения, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к золмитриптану.
Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг. Прием следует начинать как можно раньше после начала головной боли.
Если симптомы упорно продолжаются или вновь возникают в течение 24 ч, то повторную дозу следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы. Если доза 2.5 мг недостаточно эффективна, при последующих приступах мигрени можно применять дозу 5 мг. Максимальная разовая доза - 5 мг.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 ч после приема.
В случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО типа А, не должна превышать 7.5 мг.
|
|
Селективный агонист серотониновых 5-HT1D- и 5-HT1B-рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1-, D2-рецепторов.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 64% и не зависит от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг фармакокинетика характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется с образованием активного N-дезметил метаболита, обладающего активностью агониста 5-HT1D/5-HT1B-рецепторов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма с последующим выведением почками - 65% и с калом - 30%. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Vd составляет 7 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
У пациентов с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, гастроэнтерит, диспепсия, дисфагия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности (возможны ощущения тяжести и сдавленности в горле, шее, конечностях и груди, при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), парестезия, дизестезия, астения, тревожность, возбуждение, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, транзиторное повышение АД, сердцебиение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость.
Прочие: ощущение тепла, лейкопения.
Не применяют для профилактики приступов мигрени.
С осторожностью применять при ИБС, контролируемой артериальной гипертензии, инсульте в анамнезе, тяжелой почечной/печеночной недостаточности, заболеваниях печени.
При подозрении на наличие нераспознанного заболевания коронарных артерий перед началом терапии золмитриптаном следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Золмитриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени точно установлен. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
Золмитриптан может вызывать незначительное транзиторное повышение АД (чаще у пациентов пожилого возраста).
Следует исключить применение дигидроэрготамина, эрготамина и других агонистов 5-HT1D-рецепторов в течение 24 ч после приема золмитриптана.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей, а также у пациентов старше 65 лет не изучены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Полагают, что золмитриптан не вызывает ухудшения способности пациента к вождению автотранспорта и работе с механизмами. При этом необходимо иметь в виду возможность развития сонливости.
При беременности и в период лактации применение золмитриптана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Безопасность применения золмитриптана при беременности у человека не изучена. Неизвестно, выделяется ли золмитриптан с грудным молоком.
При одновременном применении моклобемида отмечено увеличение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT1-рецепторов.
При одновременном применении с препаратами травы зверобоя предполагается возможность усиления серотонинергических эффектов и развития побочных эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) возможно развитие слабости, гиперрефлексия, нарушение координации движений.
Ингибиторы МАО типа А увеличивают AUC золмитриптана и активного метаболита.
Циметидин увеличивает T1/2 и AUC золмитриптана и его активного метаболита.
При температуре не выше 30 С
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |