МаксицентанПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюЛегочная артериальная гипертензия II-III функциональных классов по классификации воз. Для длительного лечения в монотерапии или в составе комбинации, у взрослых пациентов с: - первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензией; - легочной артериальной гипертензией и компенсированным врождённым неосложнённым пороком сердца: - легочной артериальной гипертензией и заболеваниями соединительной ткани. Возможные заменители и групповые аналогиМацитентан, Мацитентан-29Ф, Опсамит Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- Повышенная чувствительность к мацитентану и/или любому из компонентов препарата; - Редко встречающаяся врождённая непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, или повышенная чувствительность к белку сои (препарат содержит лактозу и лецитин, полученные из сои); - Беременность; - Грудное вскармливание; - Применение препарата у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не пользующихся надежными методами контрацепции; - Тяжелая степень печеночной недостаточности (10 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью). как в случае диагностированного цирроза печени, так и без него; - Исходное повышение активности 'печеночных' трансаминаз аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН); - Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), в том числе, и при необходимости диализа (нет клинических данных); - Возраст до 18 лет (ограниченный опыт клинического применения). С осторожностью. - Анемия тяжелой степени перед началом лечения препаратом Мацитентан, - У пациентов с ЛАГ I ФК по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных); - У пациентов старше 75 лет (ограниченный опыт применения), - Нарушение функции печени умеренной степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - У пациентов с ЛАГ, ассоциированной с ВИЧ-инфекцией, применением лекарств и токсинов (клинические данные ограничены); - При совместном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир); - При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например рифампицин, Зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин). Как применять: дозировка и курс леченияВнутрь. 1 раз/сут, независимо от приема пищи, каждый день в одно и то же время.
Фармакологическое действиеАнтагонист рецепторов эндотелина-1 (ЕТ) типов А и В (ЕТА и ЕТВ), вазодилататор. Эндотелин-1 является медиатором различных эффектов, включая вазоконстрикцию, индукцию фиброза, клеточную пролиферацию, гипертрофию и воспаление. Мацитентан обладает высокой активностью и продолжительно блокирует рецепторы эндотелина-1 гладкомышечных клеток легочных артерий, предотвращая тем самым эндотелин-опосредованную активацию системы вторичных мессенджеров, действие которых приводит к вазоконстрикции и пролиферации гладкомышечных клеток. Побочные действияСо стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, назофарингит, фарингит, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ). Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь). Прочие: периферические отеки/задержка жидкости, гриппоподобный синдром, инфекция мочевыводящих путей. Особые указанияС осторожностью: анемия тяжелой степени перед началом лечения; легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) I ФК по классификации ВОЗ (недостаточно клинических данных); ЛАГ, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, или индуцированная лекарственными препаратами или токсинами (клинические данные ограничены); возраст старше 75 лет (ограниченный опыт применения); нарушение функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью): при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир); при совместном применении с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин, фенитоин). Применение при беременности и лактацииПротивопоказано применение при беременности и в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. ВзаимодействиеВарфарин - фармакодинамический эффект варфарина не изменялся. Варфарин не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана и его активного метаболита. Силденафил - не оказывал влияния на фармакокинетику мацитентана, не вызывал снижение экспозиции активного метаболита мацитентана. Кетоконазол - совместное применение кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, в дозе 400 мг 1 раз/сут сопровождалось двукратным повышением экспозиции мацитентана в плазме крови. Экспозиция активного метаболита мацитентана при этом уменьшалась на 26%. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении мацитентана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4. Циклоспорин А - совместное применение не оказывало влияния на концентрации мацитентана и его активного метаболита в крови в клинически значимой степени. Рифампицин - возможно снижение эффективности мацитентана. Следует избегать совместного применения мацитентана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином, фенитоином). Гормональные контрацептивы - мацитентан не оказывает влияние на фармакокинетику субстратов CYP3A4. Снижение эффективности гормональных контрацептивов не ожидается. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности2 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату МаксицентанПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|