Эпилепсия: в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет - парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические припадки; в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат принимают внутрь.
В составе комбинированной терапии
Взрослые: Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25-50 мг в день в течение 1-2 недели с кратностью приема 2 раза в день. Возможно начало терапии с более низких доз, однако это недостаточно изучено. При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Минимальная эффективная доза по результатам клинических исследований - 200 мг/сут. Обычная суточная доза 200-400 мг (за 2 приема). Максимальная суточная доза - 1600 мг.
У некоторых пациентов противосудорожный эффект может достигаться при приеме топирамата 1 раз в сутки. Представленные рекомендации по дозированию включают всех взрослых, в том числе и пожилых без сопутствующей почечной патологии.
Дети старше 3-х лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5-9 мг/кг, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг (или менее из расчета 1-3 мг/кг/сутки) на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 1-3 мг/кг/день в течение 1-2 нед с кратностью приема 2 раза в день до достижения оптимального клинического эффекта. Были изучены дозы вплоть до 30 мг/кг/сутки, которые хорошо переносились.
Монотерапия
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств с целью начала монотерапии топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту судорог. В тех случаях, когда по соображениям безопасности необходимость резкой отмены сопутствующих противосудорожных средств отсутствует, дозу указанных средств рекомендуется снижать на одну треть каждые 2 недели. При отмене индуктором микросомальных ферментов печени концентрация топирамата в плазме возрастает. В таких ситуациях при наличии клинических показаний может потребоваться снижение дозы топирамата.
Взрослые: лечение начинают с 25 мг на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 25- 50 мг в день в течение 1-2 нед с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза Топирамата-АЛСИ для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100-200 мг/день, разделенная на два приема, максимально рекомендуемая доза - 500 мг/день, разделенная на два приема. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек. Некоторые пациенты с рефрактерными приступами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000 мг в сутки.
Дети от 6-х лет: лечение начинают с дозы 0,5-1 мг/кг на ночь на протяжении 1 нед. Затем дозу повышают на 0,5-1 мг/кг/день на протяжении 1-2 нед, кратность приема - 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. В зависимости от клинического эффекта рекомендуемая доза при монотерапии у детей от 6 лет составляет 100 мг/сутки (2 мг/кг в сутки для детей 6-16 лет).
Мигрень
Рекомендуемая общая суточная доза топирамата для профилактики приступов мигрени составляет 100 мг и принимается в 2 приема. В начале лечения пациент должен принимать по 25 мг препарата перед сном в течение 1 нед. Затем дозу увеличивают с интервалом в 1 нед на 25 мг/сут. Если пациент не переносит такого режима повышения дозы, то можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом.
У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг.
В клинических исследованиях пациенты получали различные суточные дозы топирамата, но не более 200 мг/сут. У некоторых пациентов такая доза может быть эффективной, однако следует соблюдать осторожность при ее применении в силу увеличения частоты нежелательных реакций. Препарат не применяется для профилактики приступов мигрени у детей в связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения у данной возрастной категории.
|
|
Противоэпилептическое средство, класса сульфат-замещенных моносахаридов.
Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации препарата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Кроме того, препарат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у Топирамат-АЛСИ более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности препарата.
Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.
Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность на компоненты препарата, аллергический отек, отек конъюнктивы.
Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.
Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, опухание сустава, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.
Применение препарата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования препарата.
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих препарат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях препарат постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
На фоне применения возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить препарат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект препарата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
При одновременном применении с фенитоином и карбамазепином снижается концентрация препарата в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм препарата. В отдельных случаях при применении препарата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении однократной дозы препарата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.
При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Топирамат-АЛСИ не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.
У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене препарата возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.
При одновременном применении с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |