Топалепсин
Показания к применению
В качестве монотерапии прием препарата показан при впервые диагностированной эпилепсии.
В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, при беременности, в период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут.
Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа препарат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
|
|
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Прием топирамата повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК[A]-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК[A]-рецепторов; снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта). Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.
При лечении угнетается активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Побочные действия
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - амнезия, снижение аппетита, возбуждение, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Особые указания
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.
Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как "заячья губа"/"волчья пасть", гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.
При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Наличие препарата Топалепсин*
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Топалепсин
раза в день и топалепсин утро 25 мг, вечер 37,5 мг. 2 месяца
назад тромбоциты были 278. Через 2 недели после повышения
топалепсина тромбоциты уменьшились - 193. Еще через 18 дней
повторили анализ крови, тромбоциты стали 300. Объясните,
пожалуйста, в чем причина такого скачка в тромбоцитах, нормально
ли это? Эритроциты - 4,22, лейкоциты - 5,2, свертываемость крови
- 19". Спасибо.
Можно предположить, что причина как раз в приеме названных Вами
препаратов. И Депакин хроносфера, и Топалепсин, оба они способны
влиять на количество тромбоцитов, а также и на другие форменные
элементы крови. Имеет смысл наблюдать ситуацию в динамике, сдавая
анализы крови с указанной лечащим врачом частотой.
стала мамочкой. Но дело все в том что врач(все врачи говорят
по разному) мне запретила кормить малышку грудью так ка я
принимаю топалепсин 100мг в сут(вечером на ночь). Скажите
пожалуйста какое время максимальной концетрации может быть
после приема в такой дозировке и какая концетрация может быть
в гр.молоке? и могу ли я кормить малышку утром и днем грудью а
ночью(так как уже приняла препарат) смесью?
несколько. Все индивидуально. Препарат проникает в грудное молоко.
Если Вы будете кормить ребенка, то он будет получать и Ваш
препарат. Исследований о безопасности грудного кормления при приеме
топалепсина не проводилось.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |