В качестве монотерапии препаратом - впервые диагностированная эпилепсия.
В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.
При применении в качестве монотерапии препаратом необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации препарата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым в начале проведения монотерапии препаратом - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза составляет 1 г/сут.
Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии препаратом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут.
При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза препарата - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
В дни проведения гемодиализа препарат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).
|
|
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК[A]-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК[A]-рецепторов; снижает активность каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) (подтип глутаматных рецепторов), не влияет на активность NMDA-рецепторов (N-метил-D-аспарта). Эти эффекты дозозависимы при концентрации препарата в плазме 1-200 мкмоль/л, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкмоль/л.
Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности препарата.
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела; аллергические реакции.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии препаратом), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прием препарата снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.
Уменьшает AUC дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC Макситопира снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC Макситопира снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном лечении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, Макситопира - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |