ТромборельПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применениюПрофилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней, ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Профилактика атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)) у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Возможные заменители и групповые аналогиКлопидогрел (от 299.25 руб), Плагрил (от 643.00 руб), Зилт (от 750.00 руб), Плавикс (от 898.00 руб), Агрегаль… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаКлопидогрел (Clopidogrel), Антиагрегантное средство Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); - тяжелая печеночная недостаточность; - активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние); - беременность и период лактации. Необходимо соблюдать осторожность при лечении Тромборелем пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью (ХПН), патологическими состояниями, повышающими риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2), гепарин и ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Также с осторожностью назначают препарат пациентам - слабым СУР2С19-метаболизаторам, т.к. у них при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие; слабые метаболизаторы, получающие клопидогрел в рекомендованных дозах, при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве, могут иметь более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений, чем пациенты с нормальной функцией изофермента CYP2C19. Как применять: дозировка и курс леченияТаблетки Тромбореля принимают внутрь независимо от приема пищи. Взрослым (в том числе пожилым) пациентам назначают по 75 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение Тромборелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг (4 таблетки по 75 мг), а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) - 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок АСК сопряжено с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза не должна превышать 100 мг. У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием однократной нагрузочной дозы 300 мг клопидогрела (4 таблетки по 75 мг) в комбинации АСК в сочетании тромболитиков или без тромболитиков. Пациентам старше 75 лет лечение проводят без использования нагрузочной дозы Тромбореля. Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырех недель. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента СУР2С19 снижение интенсивности метаболизма с помощью изофермента CYP2C19 может приводить к уменьшению эффективности клопидогрела. Оптимальный режим дозирования для пациентов с ослаблением метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 до настоящего времени не установлен.
Фармакологическое действиеКлопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов, пролекарство, один из активных метаболитов которого ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно уменьшает связывание АДФ (аденозиндифосфата) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). В связи с тем, что изоферменты системы цитохрома Р450, некоторые из которых полиморфны или способны ингибироваться другими препаратами, участвуют в образовании активного метаболита клопидогрела, не у всех пациентов происходит адекватное подавление тромбоцитов. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Результаты небольшого сравнительном исследования фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин показали, что меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов наблюдалось у женщин, но не было различий по удлинению времени кровотечения. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических событий), частота клинических исходов, других побочных реакций и нарушений клинико-лабораторных параметров была одинаковой как у мужчин, так и у женщин. Побочные действияКровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи выраженного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или с АСК и гепарином. Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1 000 - < 1/100) и редко (>1/10 000 - <1/1 000), очень редко соответствует (<1/10 000). Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение и парестезия, внутричерепное кровоизлияние; редко - системное головокружение; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, расстройство вкусовых ощущений. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - ретроперитонеальные кровоизлияния; очень редко - панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение функциональных проб печени, желудочно-кишечные кровотечения и ретроперитонеальные кровоизлияния с летальным исходом. Со стороны сосудистой системы и органов кроветворения: часто - гематома; нечасто - увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую; очень редко - васкулит, снижение артериального давления, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), выраженная тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия, тяжелое кровотечение, кровотечение в операционной ране. Со стороны кожных покровов: часто - ушиб; нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура); очень редко ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), крапивница, эритематозная сыпь, экзема и плоский лишай. Со стороны органов дыхания: часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение). Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия, гемартроз. Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, повышение креатинина сыворотки. Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. Прочие: часто - кровотечение в местах инъекций; нечасто - глазные кровоизлияния, в том числе в конъюнктиву, в ткани глаза; очень редко - лихорадка. Передозировка Тромбореля может привести к кровотечениям, к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям в виде кровотечений. При обнаружении кровотечения должно быть назначено соответствующее лечение. Специфический антидот клопидогрела не обнаружен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Особые указанияВ период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. Тромборель следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, НПВП (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение с варфарином не рекомендуется, т.к. оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема препаратов клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза. Нельзя рекомендовать применение Тромбореля при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах в связи с отсутствием данных о применении препарата. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным Тромборель следует назначать с осторожностью. Клопидогрел не влияет или незначительно влияет не способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. ВзаимодействиеУсиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП (напроксен, ингибиторы ЦОГ-2), повышает риск развития кровотечений, в том числе из желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Тромборель следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как может привести к усилению кровотечения. Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов. Фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не снижали абсорбцию клопидогрела. Фенитоин и толбутамид можно применять одновременно с клопидогрелом, несмотря на то, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, а это может приводить к повышению концентраций в плазме некоторых лекарственных средств (фенитоина, толбутамида и некоторых НПВС), которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9. Поскольку клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению уровня активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19 (например, омепразола). При необходимости применения ингибиторов протонной помпы, следует выбрать препарат с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19 (например, пантопразол). В клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия клопидогрела с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами, коронарными вазодилататорами, гипогликемическими средствами (в том числе инсулином), противоэпилептическими средствами, препаратами для ЗГТ (заместительной гормонотерапии), с блокаторами гликопротеиновых IIb/IIIа- рецепторов. Наличие препарата Тромборель*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ТромборельКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 14.08.2020
Добрый день. Мы с женой принимаем таблетки тромборель. У моей жены начались кровотечение хотя ещё всего лишь неделю назад закончилась период менструации. Это может быть побочным эффектом данного препарата?
Здравствуйте. Да, подобный эффект возможен. Вашей жене следует очно обратиться на консультацию к врачу-гинекологу и выяснить причину кровотечения.
|