- симптоматическое лечение болевого синдрома (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Капсулы
- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата;
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (в том числе острая интоксикация алкоголем или лекарственными средствами, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами);
- одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 недель после их отмены);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- эпилепсия, неконтролируемая терапией;
- синдром "отмены" наркотических препаратов;
- детский возраст до 14 лет;
- беременность, период лактации.
Препарат назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
- черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия;
- склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям);
- шок, спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции;
- при одновременном применении психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии;
- перед общей анестезией;
- заболевания желчевыводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания;
- печеночная и почечная (клиренс креатинина менее 10-30 мл/мин) недостаточность средней степени тяжести;
- на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот");
- пациентам пожилого возраста (старше 75 лет).
Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи; проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивают жидкостью.
Режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза - 1-2 капсулы с интервалом между приемами препарата - не менее 6 часов. Максимальная суточная доза - 8 капсул (300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола).
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 12 часов. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, применение препарата после сеанса диализа для поддержания анальгезирующего действия не требуется.
При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата.
|
|
В состав препарата входят трамадол и парацетамол.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, агонист опиоидных рецепторов, обладает болеутоляющим действием. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также тормозит обратный нейрональный захват норадреналина и усиливает высвобождение серотонина. Выраженность анальгезирующего действия в 6-10 раз слабее морфина.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Более чем у 10% пациентов при назначении комбинации трамадола и парацетамола отмечаются тошнота, головокружение и сонливость.
Частота побочных эффектов препарата приведена согласно следующей шкале:
очень частые ( ≥ 1/10)
частые (от ≥ 1/100 до < 1/10)
нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100)
редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)
очень редкие (1/10000)
Нарушения психики: частые : спутанность сознания, изменение настроения, тревога, нервозность, эйфория, нарушения сна; нечастые: депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, амнезия; редкие: лекарственная зависимость; очень редкие: злоупотребление.
Нарушения со стороны нервной системы: очень частые: сонливость, головокружение; частые: головная боль, тремор; нечастые: непроизвольные сокращения мышц, парестезии; редкие: судороги, атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редкие: 'затуманенное' зрение.
Нарушения со стороны органа слуха: нечастые: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые: аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, 'приливы' жара.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: тошнота; частые: рвота, запор, сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, метеоризм; нечастые: дисфагия, мелена.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые: потливость, кожный зуд; нечастые: кожные реакции (например, сыпь, крапивница).
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечастые: расстройства мочеиспускания (дизурия и задержка мочи), альбуминурия.
Общие расстройства: нечасто: озноб, боль в грудной клетке.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение активности трансаминаз в плазме крови.
Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла.
Нежелательные эффекты, которые не встречались в клинических исследованиях, однако их связь с применением трамадола или парацетамола, не может быть исключена.
Трамадола гидрохлорид:
- ортостатическая гипотензия, брадикардия, коллапс;
- постмаркетинговое применение трамадола выявило редкие случаи изменения эффективности варфарина, включая повышение протромбинового времени;
- редко: аллергические реакции с симптомами нарушения дыхания (например, одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилактический шок;
- редко: изменения аппетита, мышечная слабость, угнетение дыхания.
После приема трамадола могут наблюдаться психические расстройства различной выраженности и характера (в зависимости от типа личности и продолжительности лечения), включая изменения настроения (как правило, эйфория, иногда дисфория), изменение активности (обычно повышенная утомляемость, реже повышение физической активности), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия).
Отмечались случаи обострения бронхиальной астмы, но причинно-следственная связь с применением препарата не установлена.
Признаки синдрома 'отмены', сходные с синдромом 'отмены' опиоидов, могут проявляться в виде беспокойства, тревоги, нервозности, бессонницы, гиперкинезии, тремора и расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, которые наблюдались крайне редко при резком прекращении лечения трамадолом, включают в себя: панические атаки, выраженную тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах. Возможны непредвиденные, ранее не описанные симптомы со стороны ЦНС.
Парацетамол: побочные эффекты возникают редко, возможны реакции гиперчувствительности к препарату, включая кожную сыпь; нарушения кроветворения, включающие тромбоцитопению и агранулоцитоз, однако, причинно-следственная связь с применением парацетамола не установлена.
Имеются данные, что одновременное применение парацетамола с антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарином) может приводить к гипопротромбинемии; в других наблюдениях протромбиновое время не изменялось.
Симптомы передозировки препарата могут включать симптомы передозировки как трамадола, так и парацетамола или обоих веществ одновременно.
Симптомы передозировки трамадола:
- возможны симптомы, наблюдающиеся при передозировке других опиоидных анальгетиков: миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и нарушение дыхания до апноэ.
Симптомы передозировки парацетамола:
- передозировка чаще наблюдается в детском возрасте. Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 часа являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражения печени могут возникнуть спустя 12-48 часов после передозировки. Могут отмечаться нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. В случае значительной передозировки, печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и летального исхода. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможны нарушения ритма сердца и панкреатит.
У взрослых поражение печени возможно после приема внутрь 7,5-10 г или более парацетамола. Установлено, что избыточное количество токсичного метаболита (который при применении парацетамола в рекомендованных дозах обезвреживается глутатионом), необратимо связывается с тканью печени.
Неотложная медицинская помощь:
- немедленная госпитализация в специализированное отделение;
- поддержание функции дыхания и кровообращения;
- перед началом терапии необходимо провести анализ крови для определения концентрации трамадола и парацетамола в плазме крови и для определения биохимических маркеров поражения печени;
- лабораторное определение биохимических маркеров поражения печени проводят при поступлении пациента с передозировкой и повторяют каждые 24 часа, наблюдается увеличение активности ферментов печени в плазме крови: аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), которое нормализуется в течение одной или двух недель;
- опорожнить желудок, вызывая рвоту (если пациент в сознании) или выполнить промывание желудка;
- необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и поддержание функции сердечно-сосудистой системы, при нарушении дыхания применяется налоксон, в случае возникновения судорог - диазепам. Диазепам должен применяться с осторожностью, так как может повысить риск угнетения дыхания;
- трамадол плохо выводится из сыворотки крови при гемодиализе или гемофильтрации, поэтому проведение гемодиализа или гемофильтрации не является эффективным методом терапии передозировки трамадола.
При появлении симптомов передозировки парацетамола требуется незамедлительное начало терапии. Даже при отсутствии ранних симптомов передозировки следует экстренно госпитализировать пациента для оказания медицинской помощи. Промывание желудка требуется, если в течение предшествующих 4 часов взрослый или подросток принял >7,5 г парацетамола или ребенок > 150 мг/кг парацетамола. Спустя 4 часа после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). Назначение метионина внутрь или ацетилцистеина внутривенно эффективно в течение первых 48 часов после передозировки, поэтому должно быть проведено как можно раньше. Наиболее эффективно назначение ацетилцистеина внутривенно в течение первых 8 часов после передозировки. Тем не менее, ацетилцистеин следует назначать даже через 8 часов после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение ацетилцистеина. Кроме того, требуется проведение общей поддерживающей терапии.
Для взрослых и детей старше 14 лет максимальная суточная доза составляет 8 капсул. Во избежание случайной передозировки, пациенты должны быть информированы о том, что не следует превышать рекомендованную дозу или одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол (в том числе продаваемые без рецепта) или трамадола гидрохлорид без консультации врача.
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с алкогольным жировым гепатозом.
При умеренном нарушении функции печени необходимо увеличить интервал между приемами препарата.
Не рекомендуется назначение препарата при тяжелой дыхательной недостаточности.
Трамадол не используется в качестве средства для лечения синдрома 'отмены' у пациентов с зависимостью от опиоидов.
Трамадола гидрохлорид является агонистом опиоидных рецепторов, но при этом не может купировать синдром 'отмены' морфина.
Возможно развитие судорожного синдрома при назначении трамадола гидрохлорида пациентам, склонным к возникновению судорог или принимающим другие лекарственные препараты, понижающие порог судорожной готовности (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики, анальгетики с центральным механизмом действия или препараты для местной анестезии). У больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, или пациентов, склонных к судорожному синдрому, препарат может применяться только по жизненным показаниям. Возникновение судорожного синдрома возможно у пациентов при приеме трамадола гидрохлорида в рекомендованной терапевтической дозе. Риск значительно возрастает при превышении максимально допустимых доз препарата.
Не рекомендуется совместное применение с опиоидными агонистами - антагонистами (налбуфином, бупренорфином, пентазоцином).
Во время лечения препаратом следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказано одновременное применение с:
- ингибиторами МАО (неселективными, А и В-селективными) в связи с возможностью развития серотонинового синдрома или симптомов сходных с клинической картиной серотонинового синдрома: диарея, тахикардия, потливость, тремор, спутанность сознания, кома. Трамадол может назначаться не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
Не рекомендовано одновременное применение с:
- алкоголем. Алкоголь потенцирует седативное действие опиоидных анальгетиков, нарушается концентрация внимания, способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт;
- карбамазепином и другими индукторами микросомальных ферментов печени. Возможно снижение эффективности и длительности анальгетического действия вследствие уменьшения концентрации трамадола в плазме крови.
- агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин). Снижают анальгетический эффект конкурентно блокируя опиоидные рецепторы, при этом существует опасность развития синдрома 'отмены'.
Необходима осторожность при одновременном назначении с:
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и триптанами. В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома у пациентов, которые получали трамадол в комбинации с другими серотонинергическими препаратами. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, психомоторное возбуждение, повышение температуры тела, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея.
- другими опиоидами (включая противокашлевые средства и средства для лечения синдрома 'отмены'), бензодиазепинами и барбитуратами. Комбинация с этими препаратами увеличивает опасность нарушения дыхания, которая может быть смертельной в случае передозировки.
- другими препаратами, угнетающими ЦНС, опиоидами (включая противокашлевые средства и средства для лечения синдрома 'отмены'), барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, снотворными препаратами, антидепрессантами с седативным эффектом, блокаторами Н1-рецепторов с седативным эффектом, нейролептиками, гипотензивными препаратами с центральным механизмом действия, талидомидом и баклофеном. Эти препараты могут усиливать угнетение ЦНС.
- при одновременном применении трамадола и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), необходим периодический контроль протромбинового времени в соответствии со стандартами медицинской практики, поскольку возможно повышение международного нормализованного отношения (MHO).
- с кетоконазолом, эритромицином и другими ингибиторами изофермента CYP3A4, так как возможно замедление N-деметилирования трамадола, и метаболизма активного О-деметилированного метаболита. Клиническое изучение подобного взаимодействия не изучалось.
- совместное применение трамадола с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, такими как бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты и нейролептики, может увеличивать опасность возникновения судорог. Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена при совместном назначении с метоклопрамидом и домперидоном, а при назначении колестирамина абсорбция парацетамола может быть снижена.
- назначение противорвотных средств группы блокаторов серотониновых 5-НТ3 рецепторов (например, ондансетрона) в пред- и послеоперационном периоде требует применения более высоких доз трамадола у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |