- Острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль, тендинит, бурсит.
- Симптоматическое лечение остеоартрита, сопровождающегося болевым синдромом (препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет; Нимесулид-Тева следует назначать только в качестве терапии второй линии).
Таблетки
- Известная гиперчувствительность к нимесулиду или любому из входящих в его состав вспомогательных веществ.
- Реакции гиперчувствительности в анамнезе в ответ на прием НПВП (например, бронхоспазм, ринит, крапивница, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП).
- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенок кишечника в анамнезе, связанные с предшествующим лечением НПВП, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (два или более подтвержденных эпизодов изъязвления и/или кровотечения), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
- Цереброваскулярное кровотечение, нарушения свертываемости крови, сопровождавшиеся кровотечением в анамнезе, гемофилия.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность или любое заболевание печени в стадии обострения, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, сопутствующее применение других потенциально гепатотоксичных веществ.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
- Послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Сопутствующие простудные заболевания с высокой температурой.
- Врожденная непереносимостью лактозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы, недостаточность лактазы.
- Детский возраст до 12 лет.
- Третий триместр беременности и период грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуется применять у женщин, пытающихся забеременеть.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Нимесулида-Тева в следующих случаях:
- Тяжелые соматические заболевания: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, облитерирующие заболевания периферических артерий, легкая и умеренно выраженная почечная недостаточность (КК 30-80 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori.
- Курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина и сертралина).
Следует назначать минимальную эффективную дозу с возможно минимально коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения Нимесулидом-Тева составляет 15 дней.
Взрослые: 100 мг нимесулида 2 раза в день после еды.
У пациентов с почечной недостаточностью максимальная суточная доза - 100 мг.
Пожилые лица: снижать суточную дозу нет необходимости.
Дети (младше 12 лет): препарат противопоказан.
Подростки (от 12 до 18 лет): коррекции дозы не требуется.
Нарушенная функция почек: коррекции дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) обычно не требуется. Препарат противопоказан в случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинин <30 мл/мин).
Нарушение функции печени: применение Нимесулида-Тева противопоказано.
|
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика.
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Данные клинико-эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что длительное применение любых НПВП (особенно в высоких дозах) потенциально может сопровождаться увеличением риска возникновения тромбоза артерий (в том числе проявляющегося инфарктом миокарда или ишемическим инсультом).
На фоне применения НПВП возможно развитие отечного синдрома, артериальной гипертензии, усугубление течения сердечной недостаточности. Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Чаще всего наблюдаются различные желудочно-кишечные расстройства (особенно у предрасположенных и пожилых лиц): пептические язвы, перфорация стенки желудочно- кишечного тракта, развитие потенциально тяжелых желудочно-кишечных кровотечений, тошнота, рвота, кровавая рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, мелена, стоматит, язвенный колит, реже наблюдаются проявления гастрита.
Нижеприведенные нежелательные явления на фоне приема нимесулида были выявлены в ходе контролируемых клинических исследований (помечены знаком '*'), а также маркетинговых наблюдений с представленной частотой, классифицируемой согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (не менее 10%); часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи).
Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность*; очень редко - анафилаксия.
Нарушения водно-электролитного баланса: редко - гиперкалиемия.
Нарушения психики: редко - тревожность, страх*, нервозность*, 'кошмарные' сновидения*.
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто - головокружение*; редко - расплывчатость зрения*; очень редко - нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия*; редко - тахикардия*, лабильность артериального давления*, 'приливы' крови к лицу*.
Нарушения со стороны органов дыхания: нечасто - диспноэ*; очень редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - диарея*, тошнота*, рвота*; нечасто - запор*, метеоризм*, гастрит*; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки и/или желудка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности 'печеночных' ферментов*; очень редко - гепатит, в том числе молниеносного течения, желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд*, сыпь*, усиленное потоотделение*; редко - эритема*, дерматит*; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия*, гематурия*, задержка мочеиспускания*; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Системные нарушения: нечасто - отечный синдром*; редко - недомогание*, астения*; очень редко - гипотермия.
Нарушения со стороны крови: редко - анемия*, эозинофилия*; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
При передозировке Нимесулида-Тева могут развиваться апатия, сонливость, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. В первые 4 часа после передозировки - следует вызвать рвоту, целесообразен прием активированного угля (1 г/кг массы тела). Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.
Во время лечения Нимесулидом-Тева каждые 2 недели следует контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности 'печеночных' трансаминаз) следует немедленно прекратить лечение.
Учитывая возможность нарушения зрения у пациентов, принимавших НПВП, при появлении подобных симптомов лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости, в связи с чем у пациентов с высоким уровнем артериального давления или признаками застойной сердечной недостаточности нимесулид следует применять с особой осторожностью.
Пациентам следует находиться под регулярным врачебным контролем, если они наряду с Нимесулидом-Тева принимают препараты, для которых также характерно ульцерогенное влияние на желудочно-кишечный тракт. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ненаркотическими анальгетиками.
Нимесулид снижает агрегацию тромбоцитов, вместе с тем он не способен заменить профилактический прием антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность (не рекомендуется женщинам, планирующим беременность).
Риск возникновения нежелательных явлений может быть снижен за счет применения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении максимально короткого периода.
Пациентам, у которых на фоне приема Нимесулида-Тева развиваются симптомы, характерные для повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом подреберье, повышенная утомляемость, потемнение мочи), или отмечается повышение активности 'печеночных' трансаминаз, назначение нимесулида следует прекратить. Этим пациентам также не следует повторно назначать нимесулид.
Пациентам, у которых развились признаки сопутствующего простудного заболевания (например, появилось повышение температуры тела), назначение нимесулида следует прекратить.
При применении НПВП возможно развитие случаев кровотечения, изъязвлений и перфорации стенок желудка или кишечника. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса.
Следует предупредить пациентов (особенно с отягощенным анамнезом, а также лиц пожилого возраста) о необходимости сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно возникающих на ранних этапах лечения).
Описаны случаи задержки жидкости и развития отечного синдрома на фоне приема НПВП, в связи с чем пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями требуют особо тщательного наблюдения. Такие же меры предосторожности следует предпринимать при назначении нимесулида пациентам с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
У пациентов с нарушением функции почек требуется соблюдать осторожность при назначении Нимесулида-Тева (возможно дальнейшее ухудшение их функции), при снижении клиренса креатинина лечение следует прекратить.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом, поскольку он может снижать агрегацию тромбоцитов.
Риск развития серьезных кожных реакций (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) на фоне приема НПВП выше в начале лечения (большинство из этих реакций появляется в течение первого месяца лечения). Лечение Нимесулидом-Тева следует отменять при появлении первых признаков сыпи, повреждениях слизистой или других проявлениях гиперчувствительности.
Таблетки Нимесулида-Тева содержат лактозы моногидрат. Пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью лактазы прием препарата противопоказан.
Влияние Нимесулида-Тева на скорость психомоторных реакций специально не изучалось. Тем не менее, пациентам, у которых после приема препарата наблюдается головокружение или сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Фармакодинамические взаимодействия.
Сочетание Нимесулида-Тева с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, в противовоспалительных дозах (> 1г однократно или > Зг за сутки) не рекомендуется.
НПВП усиливают антикоагулянтный эффект варфарина. Пациенты, получающие варфарин и антиагреганты (включая клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту) на фоне приема нимесулида, имеют повышенный риск развития кровотечений.
Ингибиторы синтеза простагландинов (НПВП, в том числе нимесулид) могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.
У здоровых людей нимесулид кратковременно уменьшает выраженность натрийуретического действия фуросемида (в меньшей степени - калийуретического).
Фармакокинетические взаимодействия.
Сопутствующее назначение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC, не оказывая влияния на его почечный клиренс.
НПВП снижают клиренс лития, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови и токсичности.
Нимесулид ингибирует CYP2C9. Плазматические концентрации препаратов, которые являются субстратами этого фермента, могут повышаться при сопутствующем применении Нимесулида-Тева.
Осторожность требуется при назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом (концентрация метотрексата в плазме крови может увеличиться, что приведет к росту его токсичности).
Исследования in vitro показали возможность вытеснения нимесулидом из связи с белками плазмы крови фуросемида, фенофибрата, толбутамида, салициловой и вальпроевой кислот (клинического значения данный факт не имеет).
При температуре не выше 25 °С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |