Миорелаксация для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких (ИВЛ), расслабление скелетных мышц во время хирургических операций и для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).
Раствор для внутривенного введения
- повышенная чувствительность к атракурия безилату, цисатракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте и бензиловому спирту.
- дети: период новорожденности (до 1 месяца).
- повышенная чувствительность к гистамину.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении пациентам с гиперчувствительностью к гистамину в анамнезе. Безопасность атракурия не была установлена у пациентов с бронхиальной астмой.
В отношении пациентов, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим миорелаксантам, также требуется соблюдать осторожность при введении атракурия безилата, так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %). Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией gravis, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.
Внутривенно (болюс или инфузия).
Доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста, состояния пациента, сопутствующих заболеваний, необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Для определения индивидуальной дозы следует проводить мониторинг нервно-мышечной функции в течение всего периода применения препарата.
|
|
Атракурия безилат является высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантом периферического действия, снижая чувствительность н-холинорецепторов скелетных мышц к ацетилхолину, блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает временное расслабление скелетной мускулатуры (в том числе дыхательной). Обладает быстрым началом действия (в течение 2-2,5 минут), что позволяет произвести интубацию трахеи в первые 90 секунд с момента его введения в дозе 0,5-0,6 мг/кг. По скорости развития нервно-мышечной блокады голосовых связок гортани, необходимого для проведения интубации трахеи, превосходит векурония бромид и панкурония бромид.
В дозе 0,2-0,6 мг/кг вызывает прогнозируемое, пропорциональное величине введенной дозы расслабление скелетных мышц продолжительностью 20-35 минут. Миорелаксирующее действие наступает и прекращается быстрее, чем при введении панкурония бромида. Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения атракурия безилата (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения ингибиторов холинэстеразы происходит через 35 минут и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма. Начало действия в 2-5 раза быстрее других недеполяризующих миорелаксантов.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью. Способствует высвобождению гистамина.
Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление, поэтому может применяться в офтальмологической хирургической практике.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся в наличии данным). Категории частоты "очень часто", "часто" и "нечасто" были сформированы на основании клинических исследований. Категории частоты "редко", "очень редко" были сформированы на основании спонтанных сообщений.
Данные клинических исследований
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: преходящее повышение/снижение артериального давления, гиперемия кожи, вазодилатация (приливы), тахикардия, брадикардия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, затрудненное дыхание, бронхоспазм, ларингоспазм, повышенное отделение бронхиального секрета.
Указанные выше нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.
Пострегистрационные данные
Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактические и анафилактоидные реакции. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях вплоть до остановки сердца, в т.ч. при одновременном применении атракурия безилата с анестетиками.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна: судороги. Поступали сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся на интенсивной терапии (получающих комбинированную терапию, включая атракурия безилат). Обычно у таких пациентов имелась предрасположенность к развитию судорог, включая травму головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическую энцефалопатию или уремию. Связь между возникновением судорог и лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена. Согласно результатам клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко: крапивница, сыпь, зуд, эритема, покраснение в месте инъекции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частота неизвестна: миопатия, мышечная слабость, недостаточная нервно-мышечная блокада, длительная нервно-мышечная блокада. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при длительном применении миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для атракурия безилата, связь с применением препарата не установлена.
Длительный паралич скелетной мускулатуры и его последствия являются главными признаками передозировки. Также передозировка препаратом может увеличить риск выброса гистамина и вызвать сердечно-сосудистые реакции, такие как тахикардия и артериальная гипотензия. В случае передозировки большое значение имеет обеспечение проходимости дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается. Симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию сердечно-сосудистой деятельности. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью ингибиторов холинэстеразы в сочетании с атропином.
Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные, но не влияет на сознание и болевой порог. Препарат следует применять только во время общей анестезии под наблюдением квалифицированного анестезиолога в отделениях, где есть оборудование для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких, также должны быть в наличии антихолинэстеразные лекарственные препараты.
Атракурия безилат нельзя вводить внутримышечно.
Раствор атракурия безилата для внутривенного введения имеет кислую pH, поэтому его не следует смешивать с щелочными растворами (например, растворами барбитуратов) в одном шприце или вводить одновременно при внутривенной инфузии через ту же иглу. В зависимости от результирующего pH таких смесей, атракурия безилат может быть инактивирован с образованием свободных кислот.
Раствор атракурия безилата для внутривенного введения содержит бензиловый спирт. У новорожденных бензиловый спирт был связан с увеличением частоты неврологических и других осложнений, иногда со смертельным исходом. Для применения у этой категории пациентов следует применять лекарственную форму препарата, не содержащую бензиловый спирт.
Поскольку есть риск перекрестных аллергических реакций на лекарственные препараты данной фармакологической группы, необходимо запрашивать информацию у пациентов о наличии анафилактических реакций на другие миорелаксанты в прошлом.
Как и при применении других миорелаксантов, у предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина, поэтому его следует назначать с осторожностью при гиперчувствительности к гистамину в анамнезе.
При введении в рекомендованном диапазоне доз препарат не блокирует блуждающий нерв и нервные ганглии, не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия бесилату может наблюдаться у пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и с тяжелыми нарушениями электролитного баланса. Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию.
Нервно-мышечная блокада быстро и полностью устраняется неостигмина метилсульфатом и предшествующим ему введением атропина (через 5-10 мин). Пациентам, склонным к снижению артериального давления, например, с гиповолемией, атракурия безилат рекомендуется вводить в течение не менее 60 с.
Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде и не должен смешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами.
Если для инъекции раствора препарата используется периферическая вена мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть 0,9 %-ным раствором натрия хлорида.
Раствор атракурия безилата гипотонический и не должен применяться одновременно через одну систему с трансфузиями крови.
Атракурия безилат не вызывает злокачественную гипертермию.
Безопасность препарата не была установлена у пациентов с бронхиальной астмой.
У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам, что требует повышения доз этих препаратов, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади его поверхности.
Пациентам, получившим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана, препаратами лития, магния, прокаинамидом и хинидином.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе и атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазиды, ацетазоламид); магния сульфата; кетамина; солей лития; ганглиоблокаторов (триметафана камзилата, гексаметония бензосульфоната).
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в том числе при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, пеницилламин), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероидные гормоны, фенитоин и соли лития.
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквивалентной суммарной дозе. Синергический эффект может меняться в зависимости от комбинации препаратов.
При применении деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония хлорид) с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой миорелаксации, которую трудно устранить ингибиторами холинэстеразы. Атракурия безилат не следует вводить, пока не окончится действие (нервно-мышечный блок) вызванное суксаметония хлоридом.
Терапия ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения болезни Альцгеймера (например, донепезил), может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять миорелаксирующий эффект атракурия безилата.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |