Чампикс
Показания к применению
Лечение никотиновой зависимости.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания почек в терминальной стадии, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, независимо от приема пищи, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Лечение следует начинать за 1-2 нед до выбранной даты прекращения курения.
Рекомендуемая доза - 1 мг 2 раза в день. В течение первой недели лечения дозу титруют следующим образом: 1-3 день - по 0.5 мг 1 раз в сутки, 4-7 день - 0.5 мг 2 раза в сутки, 8-й день - 1 мг 2 раза в сутки. При непереносимости дозу можно снизить (на время или постоянно) до 0.5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 12 нед.
У больных, прекративших курение в течение 12 нед, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения в дозе 1 мг 2 раза в день.
Сведений об эффективности дополнительного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить или возобновившим курение после завершения первого курса терапии, нет.
Риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения, с целью его снижения возможно постепенное снижение дозы.
В случае появления побочных эффектов у больных с умеренной ХПН (КК - 30-50 мл/мин) доза препарата может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.
При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза - 1 мг 1 раз в сутки (начинают с дозы 0.5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки).
|
|
Фармакологическое действие
С высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4, бета2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом (одновременно проявляет агонизм, но в меньшей степени, чем никотин, и антагонизм в присутствии никотина) и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин.
Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим препарат блокирует полную активацию aльфа4, бета2 рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.
Препарат обладает высокой селективностью и связывается с aльфа4, бета2 рецепторами в большей степени, чем с др. никотиновыми рецепторами (альфа3, бета4; альфа7; альфа1, бета, гамма, дельта) или др. рецепторами и транспортерами (за исключением 5-HT3 рецепторов), что позволяет уменьшить тягу к курению и синдром <отмены> (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина с aльфа4, бета2 рецепторами (антагонистическая активность).
Побочные действия
Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, необычные сновидения, бессонница; часто - сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто - тремор, нарушение координации движений, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, эмоциональная лабильность, повышение или снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - повышение аппетита, рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в области желудка, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - кровавая рвота, мелена, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, абдоминальная боль, изменение ритма дефекации, изменение кала, отрыжка, анорексия, снижение аппетита, полидипсия, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык.
Со стороны ССС: нечасто - фибрилляция предсердий, повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение ЧСС.
Со стороны органов чувств: нечасто - скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, синусит, бронхит, назофарингит, стекание слизи по задней стенке глотки, выделения из носа, храп.
Со стороны кожных покровов: нечасто - генерализованная сыпь, эритема, зуд, угри, гипергидроз, ночная потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - скованность суставов, спазмы мышц, боль в области грудной клетки, костохондрит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, никтурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция.
Лабораторные показатели: изменение показателей функции печени, тромбоцитопения, изменение спермы, увеличение концентрации С-реактивного белка, гипокальциемия.
Прочие: часто - усталость; нечасто - дискомфорт, боль в области грудной клетки; повышение температуры тела, грибковые инфекции, вирусные инфекции, повышение массы тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста.
Постмаркетинговые исследования: инфаркт миокарда, депрессия, суицидальные идеи, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), отек лица.
Отказ от курения может сопровождаться синдромом <отмены>: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация, гнев, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство, снижение ЧСС, повышение аппетита и массы тела.
Побочные эффекты обычно появлялись в первую неделю лечения и, как правило, были легкими или умеренными (чаще в виде тошноты - 28.6%). Терапию прекращали в связи с тошнотой, головной болью, бессонницей, необычными сновидениями.
Особые указания
У пожилых людей перед началом лечения целесообразно оценить состояние почек, в связи с повышенной вероятностью снижения их функций.
Физиологические изменения, связанные с прекращением курения (без лечения или при лечении препаратом) могут вызвать нарушения фармакокинетики некоторых ЛС (теофиллин, варфарин, инсулин), что может потребовать изменения их дозы.
Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к увеличению субстратов CYP1A2 в плазме.
Прекращения курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психических заболеваний (депрессии). Необходимо соблюдать осторожность у больных с психиатрическими расстройствами в анамнезе.
Отмена препарата после завершения лечения (у 3% пациентов) сопровождалась повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать возможность постепенного снижения дозы.
В опытах на животных выявлено, что варениклин обладает репродуктивной токсичностью, проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
Безопасность и эффективность в сочетании с др. средствами лечения никотиновой зависимости не изучались.
Вначале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в связи с возможным головокружением и сонливостью). В дальнейшем необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300-1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.
В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется с грудным молоком. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.
Фертильность
Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.
Взаимодействие
Варениклин не имеет клинически значимых взаимодействий с др. ЛС, коррекция его дозы или дозы, применяемых одновременно с ним препаратов, не требуется.
Не вызывает изменения фармакокинетики ЛС, метаболизирующихся под действием изоферментов цитохрома Р450.
Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому ЛС, влияющие на изоферменты цитохрома Р450, не способны изменить его фармакокинетику (при их совместном применении коррекции дозы не требуется).
Препарат в терапевтических концентрациях не ингибирует почечный транспорт белков. Следовательно, не влияет на фармакокинетику ЛС, клиренс которых осуществляет за счет почечной секреции (метформин).
Препарат не влияет на фармакокинетику метформина, метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Циметидин вызывает повышение AUC варениклина на 29% (за счет
снижения его почечного клиренса). При их одновременном применении изменение дозы (у пациентов с нормальной функцией почек, легкой и умеренной ХПН) не требуется. У больных тяжелой ХПН следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.
Препарат не вызывает изменения фармакокинетики дигоксина, бупропиона в равновесном состоянии; не изменяет фармакокинетику варфарина и не влияет на протромбиновое время, однако прекращение курения может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
При одновременном применении препарата и пластырей, содержащих никотин (в течение 12 дней) было выявлено снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. Частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне только никотинзамещающей терапии.
Имеются ограниченные данные о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Чампикс
По назначению врача, при нормальной переносимости и отсутствии противопоказаний это возможно, но лучше завершить лечение заболевания, по причине которого применяется антибиотик.
спасибо
для бросания курения)?
Не снизится ли действие Джес?
Заранее спасибо!
ограничения нет.
недель ), если человек в первые 12 недель бросил курить. И как он
сочетается с приемом Лирики и антидепрессантов ( велафакс )
указанных препаратов не описано.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |