Мертенил

Показания к применению

- гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

- семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна;

- гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

- для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

- первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инсульта, инфаркта, нестабильной стенокардии и артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные заменители и групповые аналоги

Розувастатин (от 160.35 руб), Роксера (от 726.00 руб), Розарт (от 827.00 руб), Сувардио (от 842.00 руб), Розукард (от 978.00 руб)
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг:

- заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

- печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

- миопатия;

- одновременный прием циклоспорина;

- у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;

- беременность;

- период лактации;

- у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой.

Перед началом лечения препаратом пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием ХС, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально, в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень ХС у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 нед можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг Мертенила по сравнению с более низкими дозами препарата окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

Фармакологическое действие

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез Хс-ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание Хс-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (Апо-B), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/ Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и Апо-B/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность.

Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии. Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших розувастатин в дозе 10 мг, были достигнуты целевые значения уровня Хс-ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, все принимаемые дозы оказали существенное влияние на изменение параметров, характеризующих содержание липидов, и на достижение цели терапии. В результате титрования доз до 40 мг/сут (12 недель терапии) содержание Хс-ЛПНП снизилось на 53%. У 33% пациентов были достигнуты значения Хс-ЛПНП (менее 3 ммоль/л), соответствующие целевым нормам руководства Европейского общества по исследованию атеросклероза.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение содержания Хс-ЛПНП составило 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг 1 раз/сут в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой (более 1 г/сут) в отношении содержания Хс-ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

У пациентов с низким уровнем риска заболевания ИБС (определенным, как риск по Фрамингему менее 10% за период более 10 лет), со средним значением содержания Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял увеличение максимальной величины, характеризующей утолщение стенки сонной артерии в 12 сегментах, по сравнению с плацебо со скоростью -0.0145 мм/год (95% доверительный интервал (CI): от -0.0196 до -0.0093, при р <0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Распределение.

Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм.

Розувастатин метаболизируется преимущественно в печени, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение

Примерно 90% принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин С органических анионов. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Линейность.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Этнические группы: сравнительные исследования фармакокинетики показали двукратное увеличение среднего значения AUC и T достижения Cmax у пациентов азиатского происхождения (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы. У индийцев было отмечено превышение примерно в 1.3 раза среднего значения AUC и Сmax. При этом анализ показателей фармакокинетики для всей исследуемой популяции не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике препарата среди представителей европеоидной, негроидной рас, латиноамериканцев.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени плазменная концентрация розувастатина или N-десметил метаболита существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил метаболита в 9 раз выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность: у пациентов с различной степенью печеночной недостаточности (7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличение T1/2 розувастатина. Однако у 2 пациентов (8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) было отмечено удлинение T1/2 примерно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. Мертенил, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующих в захвате статинов гепатоцитами) и ВСRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС4.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет типа 21.

Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - полинейропатия, потеря памяти; частота неизвестна - нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель, одышка.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, боли в животе; редко - панкреатит; частота неизвестна - диарея.

Со стороны печени и желчевыводяших путей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, сыпь, крапивница; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто - миалгия; редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; очень редко - артралгия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Особые указания

Влияние на почки.

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме препарата в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при приеме препарата в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом.

Опорно-двигательный аппарат.

При применении препарата во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью.

Частота случаев рабдомиолиза при приеме препарата в дозе 40 мг увеличивается.

Применение при беременности и лактации

Мертенил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку Хс и продукты биосинтеза Хс имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его использования при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Ингибиторы транспортных белков: действующее вещество препарата связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации препарата в плазме крови и повышенным риском развития миопатии.

Циклоспорин: при одновременном приеме с циклоспорином AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменение концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено.

Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием с гемфиброзилом приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С

Срок годности

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мертенил

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
10.12.2022
Здравствуйте! Мне назначили статины мертинил 10, а есть ли какие-то препараты для уменьшения побочных эффектов, так как я заметила у себя большую сухость во рту. Спасибо вам заранее!
Здравствуйте.
Сухость во рту может быть и не связана с применением Розувастатина (Мертенила), это не очень характерно для данного препарата. Прежде чем пытаться ее самостоятельно устранить следует разобраться с причиной вместе с Вашим лечащим врачом, причем лично. Нет специальных универсально применяемых препаратов для уменьшения побочных эффектов которые можно использовать без установления причин нежелательного явления.
09.12.2022
Здравствуйте! Правильно ли мне назначено лечение, у меня гипертония, утром я принимаю перину 8,бисопролол 2,5 и индапамид 1,5 все по 1 таблетке, а вечером я принимаю от холестерина/9 был/ мертенил10, тромбо Асс100 тоже по 1 таблетке, ещё для спокойствия новопассит 1 таблетку. Принимаю с начала этого года комплекс от гипертонии, а от холестерина с 16 ноября этого года. Вопрос совместимы ли всё эти лекарства?
Здравствуйте.
Учтена Ваша, поступившая позже, поправка о том, что вместо перина следует иметь в виду препарат Перинева. Вместе с тем неясно, что именно Вы называете "/9 был/".
С учетом сказанного, названные Вами препараты вполне могут применяться одновременно и нередко назначаются в таком сочетании. Если назначенная врачом терапия позволяет добиться целевых показателей артериального давления, приемлемых показателей липидограммы и коагулограммы, то лечение назначено правильно. Имейте в виду, что схема лечения может периодически пересматриваться лечащим врачом, это нормально.
28.03.2022
Как долго нужно принимать кардиомагнил? Одновременный приём арифам, мертенил и кардиомагнил можно?
Здравствуйте.
В зависимости от состояния пациента, по назначению лечащего врача, Кардиомагнил может применяться длительно, иногда даже постоянно (по показаниям и по решению врача), если нет нежелательных реакций организма. Возможно совместное применение с названными препаратами.
При выборе врачом доз и длительности применения Кардиомагнила первоочередное значение имеет цель применения, зависящая от состояния и истории болезни конкретного пациента. По разному препарат применяется при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, при профилактике повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов, при профилактике тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах, при нестабильной стенокардии, а также и по другим причинам.
Следует выполнять указания лечащего врача-кардиолога, наблюдающего пациента лично.
20.03.2022
Здравствуйте! Горнартроз 2 степени, пью порошки картифлекс, ставлю уколы румалон. Холестерин 8,6, пью мертенил. От давления - арифам. Стала очень сухая кожа, трескается на руках. Видимо сосуды тоже плохие. Что можно принимать для поддержки сосудов?
Здравствуйте.
Непонятно на каком основании Вы делаете такие выводы. У сухости кожи много вариантов причин. Простые предположения не помогут выявить причину в конкретном случае, а без определения причины невозможно понять - какие именно меры необходимы. На кожу может влиять и применение Арифама, хотя, как правило, проявления другие. Вам следует лично пройти обследование, начните с обращения к дерматологу и эндокринологу. Никто не сможет правильно разобраться заочно.
18.03.2022
Взаимодействие при одновременном приеме Мертенила и Румалона, можно применять вместе
Здравствуйте.
Одновременное применение этих препаратов возможно. Препараты должны применяться по личному назначению лечащего врача.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.