Быстрое восстановление АД при остром его снижении.
Раствор для внутривенного введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния.
В/в (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0.2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).
|
|
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.
В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.
Фармакокинетика.
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.
После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 - 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) - 21-25%, о-метил-гликол-дериват - 20-23%, ванилилминдальная кислота - 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).
Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.
При длительном применении - снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) - выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением ОЦК.
Во время проведения инфузии норэпинефрина следует часто каждые 2 мин проверять АД и скорость введения до достижения желаемого АД, и затем каждые 5 мин в течение всего времени инфузии. Пациент не должен оставаться без присмотра во время применения норэпинефрина. Головная боль может быть симптомом артериальной гипертензии вследствие передозировки норэпинефрина.
Длительное введение любого мощного вазопрессора (включая норэпинефрин) может привести к уменьшению объема плазмы крови, его необходимо непрерывно корректировать соответствующим введением жидкости и электролитов. Если объем плазмы не скорректирован, то после прекращения инфузия норэпинефрина может вновь развиться артериальная гипотензия, или поддержание АД может быть сопряжено с риском выраженной периферической и висцеральной вазоконстрикции с уменьшением кровотока и тканевой перфузии (например, снижением почечной перфузии) с последующими тканевой гипоксией, лактатацидозом и возможным ишемическим повреждением тканей.
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина. При возникновении нарушений сердечного ритма во время инфузии следует сократить дозу.
Терапию норэпинефрином следует снижать поэтапно, т.к. резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда). С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.
Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта.
Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты - ослабление антиангинального действия.
Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
При температуре не выше 30 °C
2 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |