Мирапекс
Показания к применению
Болезнь Паркинсона.
Возможные заменители и групповые аналоги
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.
C осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375 мг/сут, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения эффекта: вторая неделя лечения - 0.75 мг/сут, третья неделя - 1.5 мг/сут, четвертая - 2.25 мг/сут, пятая - 3 мг/сут, шестая - 3.75 мг/сут, седьмая - 4.5 мг/сут. Поддерживающая терапия - 1.5-4.5 мг/сут в 3 приема.
При ХПН необходима коррекция дозы: КК более 60 мл/мин - 0.125 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1.5 мг 3 раза в сутки; при КК 35-59 мл/мин, начальная доза - 0.125 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5 мг в 2 приема; при КК 15-34 мл/мин - начальная доза 0.125 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5 мг в 1 прием.
Прекращение лечения препаратом Мирапекс проводят постепенно, в течение 1 нед.
|
|
Фармакологическое действие
Прамипексол - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс допаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая допаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и Cmax в плазме наблюдаются через 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Распределение и метаболизм.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления), галлюцинации, сонливость, бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, депрессия, тревожность, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, ринит, гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, изменение голоса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление слуха.
Аллергические реакции на компоненты препарата.
Прочие: гипертермия, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, плевральный выпот, периферические отеки, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Особые указания
На ранних стадиях болезни Паркинсона препарат может быть использован в виде монотерапии, на поздних стадиях - в комбинации с леводопой и др. противопаркинсоническими препаратами, что позволяет уменьшить дозу леводопы и ослабить связанные с ее длительным приемом побочные эффекты.
Применение при беременности и лактации
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. При беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Взаимодействие
Применение прамипексола повышает концентрацию леводопы на 40%, снижает ее TCmax с 2.5 до 0.5 ч.
Циметидин увеличивает AUC на 50% и T1/2 - на 40%.
Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс на 20%.
Антагонисты дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность лечения препаратом Мирапекс.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мирапекс
У этих препаратов разные действующие вещества (у одного - прамипексол, у другого - амантадин), такую замену может сделать только лично лечащий врач пациента. Самостоятельно такое решение принимать нельзя. Если замена рациональна и допустима, то при этом врач рассчитает и дозы для конкретного пациента, с учетом его состояния и истории болезни.
возобновились что делать? мой неврипатолог затрудняется в рекомендациях , увеличивать дозу или появился новый препарат очень тяжело не спать. Пожалуйста ответьте.
К сожалению, в такой ситуации невозможно правильно помочь заочно, особенно учитывая характеристики применяемых препаратов. Без тщательной личной оценки состояния пациента и истории болезни можно навредить неправильными указаниями. Если Ваш врач испытывает затруднения, то следует обратиться к другому врачу, но только лично.
Действительно, наука не стоит на месте и изобретение названных Вами препаратов это тоже большое достижение, позволяющее лечить пациентов, которые раньше оставались без помощи. Работа над новыми методами лечения идет, но принципиально новые применимые подходы в этой области еще не появились. К сожалению, есть диагнозы и состояния, которые не оставляют иного выбора, чем прием довольно сильнодействующих препаратов. Например, больные рядом форм диабета вынуждены пожизненно делать инъекции инсулина, без чего бы просто погибли. При названном Вами диагнозе лечение необходимо, иначе болезнь может начать прогрессировать быстро. Препаратов растительного происхождения, увы, недостаточно. Совет пока может быть только один - подробно лично обсуждать со своим лечащим врачом имеющиеся проблемы, и бессонницу, и гипотонию. Так Ваш врач сможет скорректировать схему Вашего лечения. При этом, скорее всего, будут обоснованно назначаться довольно сильнодействующие препараты. Заочно делать Вам назначения нельзя, такие правила, не имея подробных данных о Вашем состоянии можно навредить неправильными указаниями.
К сожалению, такова реальность.
Теоретически, эти препараты могут применяться вместе, при условии нормальной переносимости, с осторожностью, и при правильном подборе доз для конкретного пациента. Но, с учетом характеристик названных препаратов и диагноза, применение этих лекарств допустимо только по личному назначению Вашего лечащего врача. В Вашем случае прием любых седативных препаратов необходимо согласовать с Вашим лечащим врачом, подробные данные о Вашем состоянии и истории болезни есть только у него. Иначе могут быть весьма неприятные последствия от неправильного выбора препаратов и доз.
Применение такого сочетания препаратов (впрочем, как и каждого препарата по отдельности) возможно только по личному назначению лечащего врача. Обо всех нежелательных явлениях, если они возникнут, необходимо сразу же сообщать своему врачу.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |