Торговое название: Арглабин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для
внутривенного введения
Химическое название:
1(10) бета - эпокси - 13 - альфа - диметиламино - 5, 7альфа(н), 6,
11, бета(н) - гвай - 3(4) - ен - 6(12) - олид) гидрохлорид
Характеристика:
Биологически активный сесквитерпеновый лактон, выделенный из
полыни гладкой Artemisia glabella Kar.et Kir.
Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство растительного происхождения также
иммуномодулирующее действия. Механизм действия связан с
конкурентным ингибированием активности фермента
фарнезилпротеинтрнасферазы, участвующей в пренилировании Ras-
белков. Дефарнезилирование Ras-белков приводит к торможению
деления и роста опухолевой клетки вследствие прерывания
митотического сигнала. Снижает экспрессию Ras-онкогена и
содержание АТФ в опухолевых клетках. Угнетает рост опухолевых
клеток, одновременно снижает влияние факторов, неблагоприятно
воздействующих на иммунную систему, что приводит к нормализации
иммунного статуса организма.
Показания:
Рак молочной железы, печени, легких и яичников; предупреждение
рецидивов и метастазирования у больных, получивших специальное
противоопухолевое лечение.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кахексия, беременность.
Режим дозирования:
В/в, при монотерапии - 5 мг/кг в течение 21 дня в виде 2% водного
раствора. За 30 мин до начала первого введения препарата вводится
дексаметазон из расчета 0.1 мг/кг. При комбинированной терапии
рака печени, молочной железы, легкого и яичников - 5 мг/кг в
течение 21 дня в виде 2% водного раствора. На 7 день включается
фторурацил по 500 мг/кв.м через день в суммарной дозе 3-5 г. К
концу лечения в/в капельно вводится
Платинол в дозе 100-150 мг.
Через 3 нед курс лечения повторяется. При наличии асцита препарат
вводится внутрибрюшинно, при наличии плеврита - внутриплеврально в
дозе от 230 до 400 мг с доведением суммарной дозы до 4-6 г. Как
радиомодификатор препарат можно вводить внутрь опухоли или в/в.
При местнораспространенном раке молочной железы, в составе
комплексной терапии, на 1 этапе: на фоне предоперационной
дистанционной гамма-терапии - вводится внутрь опухоли под
контролем УЗ-топометрии по 2 мг препарата на 1 куб.см опухоли в
виде 2% раствора за 10-15 мин до начала сеанса 2 раза в неделю.
Суммарная доза зависит от объема опухоли. Общее количество
введений - 10-12 раз. На фоне предоперационной лучевой терапии -
в/в по 5 мг/кг в виде 2% раствора ежедневно в течение 15-20 дней.
Через 10-14 дней после окончания химиолучевой терапии больные
подвергаются хирургическому лечению с последующей адъювантной
полихимиотерапией по показаниям. Для профилактики метастазирования
и рецидивов опухоли используется в виде 2% водного раствора по 240
мг в/в в течение 10-15 дней после проведенного радикального
лечения.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: чувство жжения в
полости рта, тошнота, кожный зуд. Лечение: специального лечения не
требуется, после уменьшения доз препарата указанные симптомы
самостоятельно купируются.
Взаимодействие:
Сочетание с фторурацилом, циклофосфаном и метотрексатом повышает
эффект химиотерапии.