ДорзотимолПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Показания к применению- лечение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами. Возможные заменители и групповые аналогиДорзопт Плюс (от 1294.00 руб), ДОМИЗИА ДУО, Дорзиал плюс, Дорзоламид+Тимолол, Дортимол Антиглау ЭКО… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаКапли глазные Противопоказания- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; - гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; - синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; - тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз; - дистрофические процессы в роговице; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет (имеющиеся данные не позволяют сделать вывод о возможности применения препарата в педиатрической популяции). Вышеизложенное основано на данных об активных компонентах в отдельности и не является уникальным для их комбинации. Как применять: дозировка и курс леченияДорзотимол назначается взрослым по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза/сут. В случае если Дорзотимол назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Дорзотимол. В случае совместного применения с другим местным офтальмологическим препаратом Дорзотимол следует применять с интервалом не менее 10 минут. Рекомендации по применению. Вымыть руки. Снять колпачок с флакона. Запрокинуть голову, оттянуть указательным пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю. Следует избегать контакта между кончиком капельницы и глазом, веком и пальцами. При необходимости повторить указанную процедуру для второго глаза. Сразу после использования закрыть флакон колпачком. При неправильном применении офтальмологические растворы могут подвергаться загрязнению обычными бактериями, которые могут вызывать инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. Для уменьшения системной абсорбции с последующим уменьшением системного побочного действия и увеличения местной эффективности препарата после закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или закрыть веки на 2 минуты. Дети. Имеющиеся данные не позволяют сделать вывод о возможности применения препарата в педиатрической популяции до 18 лет.
Фармакологическое действиеЛекарственный препарат Дорзотимол содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, но посредством различных механизмов действия. Дорзоламида гидрохлорид - селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы II цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия (Na+) и жидкости. Тимолола малеат - неселективный бета-адреноблокатор. Точный механизм действия тимолола малеата по снижению ВГД в настоящее время четко не установлен, хотя исследования с флуоресцеином и тонографические исследования показывают, что действие преимущественно может иметь отношение к снижению секреции внутриглазной жидкости. Однако, в некоторых исследованиях наблюдалось небольшое увеличение активации оттока внутриглазной жидкости. Комбинированный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого вещества, применяемого отдельно. После местного применения препарата Дорзотимол повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения полей зрения. В отличие от миотических препаратов Дорзотимол снижает ВГД без таких побочных эффектов, как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Клинические эффекты. Клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев проводились для сравнения влияния дорзоламида в комбинации с тимололом на снижение ВГД при приеме 2 раза в день (утром и перед сном) с одновременным и раздельным применением 0.5% тимолола и 2.0% дорзоламида у пациентов с глаукомой или офтальмогипертензией, для которых подходила комбинированная терапия. Исследование включало как ранее не леченных пациентов, так и пациентов, у которых монотерапия тимололом была не эффективна. Большинство пациентов до включения в исследование лечились местными бета-адреноблокаторами. При анализе комбинированных исследований эффект на ВГД при применении дорзоламида в комбинации с тимололом 2 раза в день был более выражен, чем гипотензивный эффект монотерапии 2% дорзоламидом 3 раза в день или 0.5% тимололом 2 раза в день. Снижение ВГД при применении дорзоламида в комбинации с тимололом 2 раза в день было эквивалентно комбинированной терапии дорзоламидом 2 раза в день и тимололом 2 раза в день. Такой же эффект был продемонстрирован при применении дорзоламида в комбинации с тимололом 2 раза в день при измерении в различные моменты времени в течение суток, и этот эффект сохранялся при продолжительном применении. Дети. 3-месячное контролируемое исследование было проведено с основной целью - документально зафиксировать безопасность 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет, у которых не удалось достичь снижения ВГД с помощью монотерапии дорзоламидом или тимололом, получали дорзоламид в комбинации с тимололом на этапе открытого исследования. Эффективность у этих пациентов не была установлена. В этой небольшой группе пациентов дорзоламид в комбинации с тимололом 2 раза в день обычно хорошо переносился, 19 пациентов завершили лечение, 11 пациентов прекратили его вследствие хирургического вмешательства, смены терапии или по другим причинам. Фармакокинетика. Дорзоламида гидрохлорид. В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазном яблоке в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию на организм. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы. При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (СА-II), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида. Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с СА-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около 4 месяцев. Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование СА в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный КК 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую. Тимолола малеат. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0.5% дважды в день. Средняя Cmax в плазме после утреннего применения составляла 0.46 нг/мл, а после применения днем она составляла 0.35 нг/мл. Побочные действияПрепарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях по применению глазных капель дорзоламида в комбинации с тимололом наблюдаемые побочные реакции соответствовали ранее сообщаемым для дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. Особые указанияНарушения со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие офтальмологические препараты, тимолол хорошо абсорбируется в системный кровоток. Тимолол для местного применения, являющийся бета-адреноблокатором, может вызвать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых при применении бета-адреноблокаторов системного действия. Частота системных побочных реакций после офтальмологического применения бета-адреноблокаторов ниже, чем при их системном применении. Нарушения со стороны сердца. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность и гипотония следует критически оценивать целесообразность применения бета-адреноблокаторов; должна быть рассмотрена возможность применения других препаратов. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков ухудшения состояния и возникновения побочных реакций. Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения по волокнам проводящей системы сердца, пациентам с блокадой сердца I степени бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. Нарушения со стороны сосудистой системы. Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно). Нарушения со стороны дыхательной системы. Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой после применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести препарат должен назначаться с осторожностью, и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Нарушение функции печени. Не проводилось исследований применения дорзоламида в комбинации с тимололом у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем, препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью. Аллергия и гиперчувствительность. Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Дорзотимол может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных иммунологических реакций или гиперчувствительности следует прекратить применение этого препарата. При применении глазных капель, содержащих комбинацию дорзоламида и тимолола, наблюдались местные побочные реакции со стороны органа зрения, подобные тем, которые наблюдались при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида. Если такие реакции возникают, следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата Дорзотимол. У пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, при лечении бета-адреноблокаторами возможно усиление ответа на повторный контакт с аллергенами и снижение ответа на терапию стандартными дозами адреналина, которые используются для купирования анафилактических реакций. Сопутствующая терапия. Применение глазных капель, содержащих тимолол, пациентами, уже получающими бета-адреноблокаторы системного действия, может усилить влияние на ВГД и/или известные побочные эффекты системной блокады β-адренорецепторов. Следует внимательно наблюдать за состоянием таких пациентов. Не рекомендуется применять два местных бета-адреноблокатора (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы. Прекращение лечения. Как и в случае с бета-адреноблокаторами системного действия, если требуется отмена глазных капель тимолола у пациентов с ИБС, лечение нужно отменять постепенно. Дополнительные эффекты блокады бета-адренорецепторов. Гипогликемия/сахарный диабет. Бета-адреноблокаторы следует принимать с осторожностью пациентам со спонтанной гипогликемией, или пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать проявления и симптомы острой гипогликемии. Гипертиреоз. Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза. Резкая отмена лечения бета-адреноблокаторами может вызвать усиление симптоматики. Нарушения со стороны роговицы. Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью. Анестезия при хирургических вмешательствах. Бета-адреноблокаторы, входящие в состав офтальмологических препаратов, могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, в частности адреналина. Если пациент принимает тимолол, следует информировать об этом анестезиолога. Терапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы тяжелой миастении гравис. Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы. Мочекаменная болезнь. Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении глазных капель дорзоламида в комбинации с тимололом нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни. Поскольку препарат Дорзотимол содержит местный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата. Прочее. Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Применение глазных капель дорзоламида в комбинации с тимололом у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомой не проводилось. Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении дорзоламида пациентами с ранее имевшимися хроническими рецидивирующими эрозиями роговицы и/или которым было проведено хирургическое вмешательство с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Дорзотимол этим группам пациентов. Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза в случае применения водных растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги (например, тимолола, ацетазоламида) после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости. Как и при применении других антиглаукомных препаратов, у некоторых пациентов отмечалось снижение восприимчивости к офтальмологической форме тимолола малеата после продолжительной терапии. Однако, в клинических исследованиях, в которых наблюдалось 164 пациента, в течение, по меньшей мере, 3 лет после первоначальной стабилизации существенного различия средних значений ВГД не отмечалось. В состав препарата Дорзотимол входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. Перед применением препарата контактные линзы необходимо снять и вновь установить их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы. Возможно развитие язвенной токсической кератопатии/точечной кератопатии при длительном применении препарата пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы или с синдромом "сухого" глаза в связи с наличием в составе препарата консерванта бензалкония хлорида. Требуется тщательный контроль за состоянием роговицы таких пациентов в ходе лечения препаратом. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции, такие как затуманивание зрения, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортным средством и/или работать с механизмами. Передозировка. Отсутствуют данные относительно передозировки у человека при случайном или преднамеренном проглатывании глазных капель, содержащих дорзоламид в комбинации с тимололом. Симптомы: описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов, сходных с эффектами, возникающими при передозировке бета-адреноблокаторов системного действия, таких как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, и возможно, нарушения со стороны ЦНС. Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости при пероральном приеме. При местном применении сообщалось о следующих симптомах: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нарушения сна и дисфагия. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол с трудом выводится с помощью диализа. Применение при беременности и лактацииБеременность. Не следует применять глазные капли Дорзотимол в период беременности. Дорзоламид. Клинических данных о применении дорзоламида при беременности недостаточно. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок. Тимолол. Клинических данных о применении тимолола при беременности недостаточно. Тимолол не следует применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости. Эпидемиологические исследования не выявили пороков развития, но выявили риск задержки внутриутробного роста плода в случае перорального приема бета-адреноблокаторов. Кроме того, объективные и субъективные симптомы блокады β-рецепторов (например, брадикардия, гипотония, респираторный дистресс и гипогликемия) наблюдались у новорожденных, если до родов применялись бета-адреноблокаторы. Если этот лекарственный препарат применяется до родов, новорожденный требует тщательного наблюдения в первые дни жизни. Грудное вскармливание. Не следует применять глазные капли Дорзотимол в период грудного вскармливания. Дорзоламид. Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко. У крыс, получавших дорзоламид в период лактации, наблюдалось снижение массы тела у потомства. Тимолол. Бета-адреноблокаторы выделяются в грудное молоко. Однако, при терапевтической дозе тимолола, применяемого в виде глазных капель, маловероятно, чтобы в грудном молоке появилось достаточное его количество для появления клинических симптомов блокады β-рецепторов у младенца. ВзаимодействиеСпецифических исследований взаимодействия препарата дорзоламида в комбинации с тимололом с другими лекарственными средствами не проводилось. В клиническом исследовании глазных капель, содержащих дорзоламид 20 мг/мл + тимолол 5 мг/мл, раствор применялся одновременно со следующими препаратами системного действия без признаков нежелательных взаимодействий: ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, диуретиками, НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормонами (например, эстроген, инсулин, тироксин). Существует возможность аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, одновременно с приемом внутрь ингибиторов кальциевых канальцев, бета-адреноблокаторов, противоаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, ксанетидина, наркотических средств и ингибиторов МАО. Сообщалось, что при одновременном приеме ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола может наблюдаться усиление системной блокады β-адренорецепторов (например, брадикардия, депрессия). Несмотря на то, что при монотерапии дорзоламидом в комбинации с тимололом эффект на размер зрачка минимален или отсутствует, имеются единичные случаи развития мидриаза при совместном использовании бета-адреноблокаторов для офтальмологического применения и адреналина (эпинефрина). Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических средств. Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут усугубить артериальную гипертонию, которая может быть вызвана отменой клонидина. Условия храненияПри температуре не выше 25°С Срок годности2 года. Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Дорзотимол*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату ДорзотимолПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|