- Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
- Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
- Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.
Капсулы с порошком для ингаляций
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет;
- редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью.
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболевании, перед применением препарата обязательно проконсультируетесь с врачом.
Сопутствующие заболевания.
Соблюдение особой осторожности при применении препарата Форалес (особенно с точки зрения режима дозирования) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушение сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма; феохромоцитома; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QTc корригированный >0,44 сек) на электрокардиограмме (ЭКГ).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный β2-адреномиметикам, у пациентов с сахарным диабетом, получающих препарат Форалес, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
|
|
Фармакодинамика.
Формотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При применении формотерола в терапевтических дозах влияние на сердечнососудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях. Форалес тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами β2-адренорецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества применения одного из этих двух энантиомеров, по сравнению с рацемической смесью.
Препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект препарата Форалес остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением параметров качества жизни.
Фармакокинетика.
Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в сутки. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у пациентов с ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.
Всасывание.
Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, максимальная концентрация формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 минут после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у пациентов с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у пациентов с ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций.
Распределение.
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки 34%. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм.
Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).
В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение.
У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% дозы, соответственно, определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у пациентов с бронхиальной астмой.
Действующее вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится почками, 1/3 через кишечник. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
Конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.
После корректировки по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и женщин существенно не различались.
У детей в возрасте 12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.
Передозировка.
Симптомы.
Передозировка препарата Форалес, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для β2-адреномиметиков: боль за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд/мин, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение или понижение артериального давления, нервозность, судороги, судороги мышц, сухость во рту, головокружение, слабость, тревога. Как и для всех ингаляционных симптомиметиков, при передозировке препаратом Форалес возможна остановка сердца и смертельный исход.
Лечение.
Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных β-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как применение таких лекарственных средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.
Препарат Форалес относится к классу агонистов β2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста β2-адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения препарата Форалес не проводилось.
Показано, что при применении препарата Форалес улучшается качество жизни пациентов с ХОБЛ.
Особое внимание требуется к пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, особенно с третьей степенью атриовентрикулярной блокады, тяжелой сердечной недостаточностью, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тиреотоксикозом или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность.
Противовоспалительная терапия.
У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форалес следует применять только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными глюкокортикостероидами или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного глюкокортикостероида и агониста (β2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять препарат Форалес одновременно с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия.
При назначении препарата Форалес необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форалесом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты β2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
Тяжелые обострения бронхиальной астмы.
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей с 12 лет.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0,9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза в сутки, 1,9% - при 24 мкг 2 раза в сутки) по сравнению с группой плацебо (0,3%), особенно у детей с 12 лет.
Гипокалиемия.
Следствием терапии β2-адреномиметиками, включая формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий.
Так как данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Парадоксальный бронхоспазм.
Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Пациенты с повышенной чувствительностью к лактозе должны учитывать, что препарат Форалес содержит лактозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форалес возникает головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами в период применения препарата.
Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Форалес, так же как и другие β2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. В связи с этим матери, нуждающиеся в применении препарата Форалес, должны прекратить грудное вскармливание.
Данных о влиянии формотерола на фертильность нет. Экспериментальные исследования на животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.
Препарат Форалес, так же как и другие β2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов препарата Форалес.
Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков.
У пациентов, получающих анестезию с применением галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.
β-адреноблокаторы могут ослаблять действие препарата Форалес. В связи с этим не следует применять препарат совместно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.
При температуре не выше 25 °С
3 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |