Формотерол

Бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие. Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба). Обладает токолитическими свойствами. Начало действия - через 1-3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта - 12 ч.

Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 65%. TCmax - 0.5-1 ч. Связь с белками плазмы - 61-64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 70%, через кишечник - 30%. Почечный клиренс - 150 мл/мин. При ингаляционном применении быстро всасывается, TCmax - 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера - 21-37%. Биодоступность - 46%. Связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - 8 ч.

Купирование и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей - ХОБЛ, бронхиальная астма (включая атопическую и астму физических нагрузок).

Гиперчувствительность, детский возраст (до 5 лет).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, нервозность, тревожность, возбуждение, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны костномышечной системы: нечасто - тремор; редко - судороги мышц, миалгии. Со стороны ССС: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, снижение АД. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема. Прочие: искажение вкусовых ощущений, гипокалиемия, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм. Местно - раздражение ротоглотки.

ЛС, обладающие адреностимулирующей активностью, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата. Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий. Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие.

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором. Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС. Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови. У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови. Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого. Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.