Препарат Лагеврио показан для лечения подтвержденных случаев COVID-19 от легкого до среднетяжелого течения у взрослых пациентов из групп риска прогрессирования до тяжелого течения COVID-19 и/или госпитализации.
Капсулы
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дозы.
Взрослые.
Рекомендуемая доза препарата Лагеврио составляет 800 мг (четыре капсулы по 200 мг), которые принимают внутрь каждые 12 часов в течение 5 дней.
Безопасность и эффективность молнупиравира при назначении на период дольше 5 дней не установлена.
Начать лечение препаратом Лагеврио следует как можно раньше после установления диагноза COVID-19 и в пределах 5 дней от момента появления симптомов.
Пропуск дозы.
Если пациент пропустил прием дозы препарата Лагеврио, и относительно обычного времени его приема прошло менее 10 часов, следует как можно раньше принять пропущенную дозу и вернуться к обычному режиму дозирования. Если пациент пропустил дозу и прошло более 10 часов, то пациенту не следует принимать пропущенную дозу, а вместо этого принять следующую дозу в обычное запланированное время. Пациентам не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.
Особые популяции.
Пожилые пациенты.
Коррекции дозы препарата Лагеврио на основании возраста не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Пациенты детского возраста.
Безопасность и эффективность препарата Лагеврио у пациентов в возрасте младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения.
Для приема внутрь.
Капсулы Лагеврио 200 мг можно принимать независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Капсулы не следует вскрывать, измельчать или разжевывать.
|
|
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Молнупиравир является пролекарством, которое метаболизируется до рибонуклеозидного аналога N-гидроксицитидина (NHC), подвергающегося фосфорилированию в клетках с образованием фармакологически активного рибонуклеозид трифосфата (NHC-TP). NHC-TP действует по механизму, известному как 'катастрофа ошибок' в процессе репликации вируса. Встраивание NHC-TP в вирусную РНК с помощью фермента РНК- полимеразы приводит к накоплению ошибок в геноме вируса, результатом чего является подавление репликации
Противовирусная активность.
В эксперименте на культуре клеток NHC был активен против SARS-CoV-2 с 50% эффективной концентрацией (ЕС50) в диапазоне от 0,67 до 2,66 мкмоль в клетках А-549 и от 0,32 до 2,03 мкмоль в клетках Vero Е6. NHC обладает примерно одинаковой активностью в отношении вариантов SARS-CoV-2 В.1.1.7 (Альфа), В.1.351 (Бета), Р.1 (Гамма) и В.1.617.2 (Дельта) со значениями ЕС50 1,59, 1,77 и 1,32 и 1,68 мкмоль, соответственно. При исследовании NHC в комбинации с абакавиром, эмтрицитабином, гидроксихлорохином, ламивудином, нелфинавиром, ремдесивиром, рибавирином, софосбувиром или тенофовиром не наблюдалось никакого влияния на противовирусную активность NHC против SARS-CoV-2 in vitro.
Фармакодинамические эффекты.
Клинических исследований взаимосвязи между NHC и внутриклеточным NHC-TP и противовирусной эффективностью не проводилось.
Резистентность.
В клинических исследованиях Фазы 2 по изучению молнупиравира при лечении COVID-19 не было выявлено никаких аминокислотных замен у SARS-CoV-2, которые ассоциировались бы с резистентностью к NHC. Исследования на культуре клеток по изучению мутаций, приводящих к резистентности SARS-CoV-2 к NHC, не завершены.
По данным промежуточного анализа исследования Фазы 3 у пациентов с легким и среднетяжелым течением COVID-19, получавших лечение молнупиравиром (n=386), наиболее частыми нежелательными реакциями (у ≥1% пациентов), зарегистрированными во время лечения и в течение 14 дней после приема последней дозы, были диарея (3%), тошнота (2%), головокружение (1%) и головная боль (1%), которые имели 1 (легкую) степень или 2 (умеренную) степень.
Натрий.
Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) на дозу из 4 капсул, то есть, практически "не содержит натрия".
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Исследований по изучению влияния молнупиравира на способность управлять транспортными средствами и использовать механизмы не проводилось.
Беременность.
Данные по применению препарата Лагеврио у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.
Препарат Лагеврио не рекомендуется к применению во время беременности. Женщинам с сохраненной детородной функцией следует использовать эффективную контрацепцию в течение всего периода лечения и еще 4 дня после приема последней дозы препарата Лагеврио (молнупиравир).
Грудное вскармливание.
Неизвестно, выделяется ли молнупиравир или какие-либо из компонентов молнупиравира с грудным молоком, влияют ли они на выработку грудного молока у человека или оказывают какое-либо влияние на вскармливаемого грудным молоком ребенка. Исследований применения молнупиравира во время лактации у животных не проводилось.
На основании потенциальной возможности нежелательных реакций со стороны ребенка при применении препарата Лагеврио, во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы препарата Лагеврио грудное вскармливание не рекомендуется.
Фертильность.
Не наблюдалось влияния на женскую и мужскую фертильность у крыс при применении NHC в концентрациях, превышавших рекомендуемую клиническую дозу (РКД) у людей в 2 и 6 раз, соответственно.
На основании ограниченного количества доступных данных никаких лекарственных взаимодействий идентифицировано не было. Клинических исследований лекарственных взаимодействий с молнупиравиром не проводилось. Молнупиравир гидролизируется с образованием N-гидроксицитидина (NHC) раньше, чем он достигает системного кровотока. Захват NHC и его метаболизм до NHC-TP протекают по тем же путям, что и метаболизм эндогенных пиримидинов. NHC не является субстратом основных ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, или транспортеров. На основании исследований in vitro, ни молнупиравир, ни NHC не являются ингибиторами или индукторами основных ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, или транспортеров. Исходя из этого, возможность взаимодействия молнупиравира или NHC с одновременно принимаемыми препаратами считается маловероятной.
При температуре не выше 25 °С
2 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |