Мелоксикам-КсантисПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются групповые аналоги. Инструкция по применению Показания к применениюСимптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью. Возможные заменители и групповые аналогиАцетилсалициловая кислота (от 12.52 руб), Ортофен (от 29.12 руб), Вольтарен (от 51.47 руб), Диклофенак (от 53.41 руб), Ибупрофен (от 53.67 руб)… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Лекарственная формаТаблетки ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет. С осторожностью. Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя. Как применять: дозировка и курс леченияУстанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают внутрь в дозе 7.5-15 мг/сут; максимальная доза - 15 мг/сут.
Фармакологическое действиеНПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы. Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг - 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь. Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Побочные действияЧастота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (частоту возникновения невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - изменения числа клеток крови включая изменения лейкоцитарной формулы лейкопения тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек; редко - крапивница; частота неизвестна - анафилактоидные/анафилактические реакции анафилактический шок. Нарушения со стороны психики: часто - изменение настроения; частота неизвестна - спутанность сознания дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение сонливость. Нарушения со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит нарушения зрения включая нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (головокружение). Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления (АД) чувство "прилива" крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе диспепсия диарея тошнота рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение гастрит стоматит запор вздутие живота отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы колит эзофагит; очень редко - перфорация ЖКТ. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - буллезный дерматит мультиформная эритема; частота неизвестна - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения мочеиспускания включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз или билирубина); изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Совместное применение с лекарственными препаратами угнетающими костный мозг (метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита гломерулонефрита почечного медуллярного некроза нефротического синдрома. Передозировка: Данные о случаях связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно будут присутствовать симптомы свойственные передозировке НПВП в тяжелых случаях: сонливость нарушения сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно-кишечное кровотечение острая почечная недостаточность изменения АД остановка дыхания асистолия. Лечение. Специфический антидот неизвестен в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Особые указанияПациенты страдающие заболеваниями ЖКТ должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в ЖКТ перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек а также реакций повышенной чувствительности к препарату особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается как правило в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов инфаркта миокарда приступа стенокардии возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты у которых отмечается дегидратация застойная сердечная недостаточность цирроз печени нефротический синдром или острые нарушения функции почек пациенты одновременно принимающие диуретические препараты ингибиторы АПФ антагонисты ангиотензин II рецепторов а также пациенты перенесшие серьезные хирургические вмешательства которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВГ1 совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия калия и воды а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов а также у них должны поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения мелоксикамом необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При применении мелоксикама (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина мелоксикам может оказывать влияние на фертильность поэтому прием препарата не рекомендован женщинам имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин проходящих обследование по этому поводу рекомендуется отмена препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения сонливости нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами. Применение при беременности и лактацииПрименение мелоксикама во время беременности противопоказано. Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение мелоксикама в период грудного вскармливания противопоказано. Применение препарата может влиять на фертильность потому не рекомендуется назначать женщинам планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена приема препарата. ВзаимодействиеДругие ингибиторы синтеза ПГ включая глюкокортикостероиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови. Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме крови посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего. Контрацепция: есть данные что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств однако это не доказано. Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вазодилататоры диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов вследствие ингибирования синтеза ПГ обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин: связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению. НПВП оказывая действие на почечные ПГ могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. Мифепристон: не следует применять НПВП в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона т.к. НПВП могут повлиять эффективность лечения мифепристоном. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов циметидина дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Условия храненияПри температуре не выше 25°С Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Мелоксикам-Ксантис*Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мелоксикам-КсантисПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|